达比加群酯胶囊

硝酸异山梨酯片

达比加群酯化学名：β-丙氨酸，N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1-甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]-N-2-嘧啶-，乙酯，甲磺酸盐分子式：C34H41N7O5CH4O3S

本品主要成份硝酸异山梨酯。

上海勃林格殷格翰药业有限公司

天津太平洋制药有限公司

国药准字J20171035

国药准字H12020816

预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞，详见说明书。

本品冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

口服，应用水整粒吞服，餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。其余详见说明书。

口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg，缓解症状。

在考察达比加群酯在房颤患者中预防卒中和SEE的效果的关键研究中，共计12，042例患者接受达比加群酯治疗，6，059例患者接受达比加群酯每次150mg、每日两次的治疗，5，983例患者接受每次110mg、每日两次的治疗。共有22%接受卒中或SEE预防的房颤患者(长期治疗时间最长达3年)出现不良反应。最常报告的不良反应是出血，大约16.5%接受卒中和SEE预防治疗的房颤患者发生不同程度的出血。虽然临床试验中发生频率很低，但大出血或严重出血仍有可能发生，任何位置出血有可能导致残疾、危及生命或致命性结果。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

孕妇及哺乳期妇女用药：育龄期妇女/男性和女性的避孕在接受达比加群酯治疗的育龄女性应避免妊娠。妊娠尚无关于妊娠女性暴露本品的充分数据。动物研究已表明有生殖毒性（参见【药理毒理】中的毒理研究）是否存在对人类的潜在风险未知。除非确实必需，否则妊娠女性不应该接受本品。哺乳尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。生育尚无人体试验数据。在动物研究中，对雌性动物生育力的影响表现为70mg/kg(比患者血浆暴露水平高5倍的水平)时着床数下降和着床数下降和着床前损失增加。未观察到对雌性动物生育力有其他影响。对雄性动物生育力没有影响。在对母体有毒性的剂量下（比患者血浆暴露水平高5-10倍的水平），观察到大鼠和家兔胎仔体重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔变异性增加。在出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量水平下（比患者血浆暴露水平高4倍的水平），观察到胎仔死亡率增加。儿童用药：由于缺乏18岁以下患者使用本品的安全性和有效性数据，所以不推荐本品用于18岁以下患者。老年用药：80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。参见用法用量项下的特

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。儿童用药：儿童用药的安全性及效果均不确定。老年用药：尚不明确。

预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞，详见说明书。

本品冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

肝功能不全：房颤相关性卒中和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高≥2ULN（正常值上限）的患者。对这一患者亚组无治疗经验，所以不推荐该人群使用本品。 出血风险：与其他所有抗凝药物一样，出血风险增高时，应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中，任何部位都可能发生出血。如果出现难以解释的血红蛋白和/或红细胞压积的下降，应注意寻找出血部位。 以下因素与达比加群血药浓度增高有关：肾功能下降（CrCL 30～50ml/min）、年龄≥75岁、低体重<50kg或联合使用强效P-gp抑制剂（如：胺碘酮、奎尼丁或维拉帕米）（参见