磷酸氯喹片

卡培他滨片

本品主要成份为磷酸氯喹片。

卡培他滨

云南省陇川县章凤制药厂

上海罗氏制药有限公司

国药准字H53021445

国药准字H20073024

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发

1.成人常用量：(1)间日疟，口服首剂1g(4片)，第2、3日各0.75g(3片)。(2)抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g(2片)。(3)肠外阿米巴病，口服每日1g(4片)，连服2日后改为每日0.5g(2片)，总疗程为3周。(4)类风湿性关节炎，每日0.25~0.5g(1~2片)，待症状控制后，改为0.125g(半片)，一日2~3次，需服用6周-6个月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激索时的辅助药物。 2.小儿常用量：(1)间日疟，口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算，以下同)，最大量不超过0.6g，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg。(2)肠外阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过0.6g)，分2~3次服，连服2周，休息1周后，可重复一疗程。

卡培他滨的推荐剂量为 1250mg/m2

孕妇禁用

研究者认为，在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗 (结肠癌辅助治疗，转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗)和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据7项临床试验集中分析所得出的最高发生率，将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中，不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为非常常见 (≥1/10)、常见 (≥5/100-＜1/10)和不常见 (≥1/1000-＜1/100)。希罗达单药治疗-关于希罗达单药治疗安全性的资料来自对结肠癌辅助治疗和转移性乳腺癌或转移性结直肠癌治疗患者的报告。安全性信息包括1项结肠癌辅助治疗III期试验 (995例患者接受希罗达治疗，974例患者接受5-FU/LV静脉输注治疗)、4项女性乳腺癌II期试验 (N=319)及3项 (1项II期试验，2项III期试验)男女结肠癌试验 (N=630)的资料。希罗达单药治疗的安全性在结肠癌辅助治疗患者中与转移性乳腺癌或转移性结直肠癌治疗患者相似。不良反应的强度分级依据NCIC CTC分级系统的毒性分级。 口腔炎，粘膜炎症，粘膜溃疡，口腔溃疡7项已完成的临床试验数据表明，不到2%的患者出现皮肤龟裂，可能与接受卡培

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发

1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、股痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。 2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。 3.本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可。 4.氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳弹，智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。 5.氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合症，而导致死亡。 6.本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。 7.溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。

1.肝肾功能不全、心脏病、重型多型红班、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 2.本品可引起脸儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。 3.耐氯喹者效果不佳。

腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在适当的情况下，应及早开始使用标准止泻治疗药物 (如洛哌丁胺) 。必要时需降低给药剂量 (见【用法用量】) 。脱水：必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。当出现2级 (或以上) 脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对此不良事件，调整给药剂量是必要的。已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心功能衰竭和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史的患者中这些不良事件可能更常见。既往有因二氢嘧啶脱氢酶缺乏 (DPD) 引起的5-氟尿嘧啶相关的罕见、难以预料的严重毒性 (例如口腔炎症、腹泻、嗜中性粒细胞减少症和神经毒性) 发生。因此无法排除DPD水平降低与5-氟尿嘧啶潜在致死性毒性效应增强之间存在关联的可能。卡培他滨可引起手足综合征 (手掌-足底红肿疼痛或化疗引起肢端红斑) ，一种