甲硝唑片

来氟米特片

详见说明书

主要组成成分：本品活性成份为来氟米特。  化学名称：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺。  分子式：C12H9F3N202  分子量：270.20

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国药准字H20045869

国药准字H20080054

用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

1、成人常用量①肠道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5~10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7~10日。⑦厌氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日为一

由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外...

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品。 老年用药：据国外资料报道，在来氟米特片(商品名ARAVA)进行的Ⅲ期临床试验中，有234名患者年龄在65岁以上（含65岁），该部分老年患者与年青患者总体上的有效性和安全性没有差别。在国外其他临床试验报道中也未见老年患者与年青患者疗效的差别，但并不能排除一些老年患者对来氟米特的敏感性可能增加。65岁以上患者不需要调整剂量。

用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

药理作用： 本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。（2）原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以内，继续观察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U/L之间，应中断治疗。 5.如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下： 8.若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。 9.若白细胞在2.0×109/1～3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续