克拉霉素缓释胶囊

孟鲁司特钠咀嚼片

本品主要成份为:克拉霉素。

本品主要成份为孟鲁司特钠。  化学名称：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠  分子式：C35H3sC INNa03S  分子量：608.18

广州柏赛罗药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20051661

国药准字J20130053

适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3.皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

口服，成人常用推荐剂量为每次0.5g(2粒)，每日一次。餐中服用。不要压碎或咀嚼。12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。在更为严重感染时，剂量可增至每次1.0g(4粒)，每日一次。治疗周期通常为7~14天。克拉霉素缓释胶囊禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片或克拉霉素胶囊也许可以用于该患者群。肾功能中度受损(肌酐清除率为3060ml/min)的患者，应将剂量减少50%，其最大剂量为每日服用0.5g(2粒)。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药...

克拉霉素耐受性较好。曾有报道暂时性中枢神经系统的不良反应，包括眩晕、头昏、焦虑、失眠、恶梦、耳鸣、干扰、定向障碍、幻觉、精神障碍和人格障碍。曾有一名双向障碍病史的患者在服用8g克拉霉素后，出现精神状态的改变，偏执，低血钾和低血氧症。也曾有报道嗅觉改变，通常和味觉颠倒联系起来。曾报道了用药后听觉丧失，而停药后恢复的病例。其它不良反应包括：头痛、关节痛、肌痛和变态反应，从风疹、轻度皮疹和血管神经性水肿到过敏反应和很少见的Stevens-johnson综合症和中毒性表皮坏死松解症(ToxicEpidermalNecrolysis,简称TEN)。如同其它大环内酯类药物，罕见报道服用克拉霉素后出现QT间期延长，心室纤颤和尖端扭转型室速。有报道克拉霉素同其它大环内酯类抗生素类似，服药后会出现肝功能障碍(一般为可逆性)，包括：肝功能改变和胆汁淤积合并或不合并黄疸。肝功能障碍可能很严重，但罕见肝功能衰竭的报道。有报告表明服用大剂量克拉霉素可能产生胃肠道症状，不良反应包括：恶心、消化不良、腹泻、呕吐、腹痛和感觉异常。口炎、舌炎、口腔念珠菌病和舌脱色也曾有报道。曾报道散在病例发生白细胞减少和血小板减少症。

本品一般耐受性良好。不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发率与安慰剂相似。 1.5岁及15岁以上哮喘患者： 已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周的临床试验中，本品治疗组中1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2.15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者： 已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况，每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中不良事件发生率低于1%，在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 3.6岁及14岁儿童哮喘患者： 已在大约320名6岁及14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况，总体上儿童患者使用本品的安全性与成

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未十分明确，孕妇使用克拉霉素应慎重，尤其是在妊娠头3个月。克拉霉素可由乳汁排出。儿童用药：12岁以上儿童，同成人。12岁以下儿童，请使用其他适宜剂型的品种。老年用药：研究者进行了一项试验，评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片500mg后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比，老年组的母体药物和14-羟基代谢物的血浆浓度较高，消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时，两组间无差异。由此可见，克拉霉素的体内处置与肾功能有关，而与年龄无关。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 2.全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。 3.尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。 儿童用药：1.已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不会影响儿童的生长速度。 老年用药：不适

适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、窦炎等；3.皮肤及软组织的轻中度感染：如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

1.药理学 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(C...  半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介寻的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要

口服治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此．不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量．但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量对．极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和／或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系．但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时．建议应加以注意并作适当的临床监护。