利福平片

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠

本品主要成份是利福平。

本品为复方制剂，其组分为：每瓶含哌拉西林2.0g，舒巴坦0.5g。

吉林省东盟制药有限公司

华润双鹤药业股份有限公司

国药准字H22022106

国药准字H20040292

1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

适用于对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌和对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其他抗生素。1、呼吸系统感染：包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等。2、泌尿系统感染：包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。

1.抗结核治疗： (1)成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g。 (2)1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。 2.脑膜炎奈瑟菌带菌者： (1)成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日。 (2)1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。 (3)老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

用法:静脉滴注。临用前先将每瓶本品用适量（一般至少5ml）5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠注射液溶解后，再用同一溶媒稀释至500ml供静脉滴注，滴注时间为60-120分钟。用量：成人每次1.5g（即哌拉西林1g，舒巴坦0.5g）或3.0g（即哌拉西林2.0g，舒巴坦1.0g），每12小时一次。严重或难治性感染，每次6.0g（即哌拉西林4.0g,舒巴坦2.0g）每12小时一次。每日最大剂量为12.0g(即哌拉西林8.0g,舒巴坦4.0g)，每日舒巴坦最大剂量为4.0g。肾功能不全者酌情调整剂量。

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。 2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

对青霉素类、头孢类或β-内酰胺酶抑制剂药物过敏或对上述药物有过敏史者禁用。

1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

适用于对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌和对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其他抗生素。1、呼吸系统感染：包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等。2、泌尿系统感染：包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。

1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食﹑恶心﹑呕吐﹑上腹部不适﹑腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。 2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高﹑肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人﹑酗酒者﹑营养不良﹑原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。 3.变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒﹑寒战﹑发热﹑不适﹑呼吸困难﹑头昏﹑嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。 4.偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。 5.其他患者服用本品后，大小便﹑唾液﹑痰液﹑泪液等可呈橘红色。 6.偶见白细胞减少﹑凝血酶原时间缩短﹑头痛﹑眩晕﹑视力障碍等。

本品（即本复方，下同）为哌拉西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。哌拉西林是半合成青霉素，通过与细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）结合抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。它具有广谱、低毒的特点，但易被细菌产生的β－内酰胺酶水解而产生耐药性。舒巴坦为β－内酰胺酶抑制剂，能抑制Ⅱ-Ⅴ型的β－内酰胺酶，是一种竞争性的、不可逆抑制剂。哌拉西林与舒巴坦联合应用后，增强了哌拉西林的抗菌活性，扩大了抗菌谱，使其对哌拉西林耐药的产酶菌的抗菌活性增强。

1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。 2.对诊断的干扰： (1)可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性。 (2)干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果。 (3)可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性。 (4)可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果。 (5)可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。 3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。 4.高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察，血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果，治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。 5.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。 6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。 7.利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。 8.肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。 9.肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。 10.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。

成人每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每12小时一次。严重或难治性感染，每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每8小时一次。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程：7mdash；14天，或根据病情需要调整疗程。