利福喷丁胶囊

盐酸氮卓斯汀片

主要成份：利福喷丁。

 化学名称：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐 。  分子式：C22H24N3OCl·HCl   分子量：418.4  

无锡福祈制药有限公司

贵州云峰药业有限公司

国药准字H10940012

国药准字H20041030

1．本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。 2．适合医务人员直接观察下的短程化疗。 3．亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。 4．与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效。

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

口服，抗结核。成人一次0.6g（4粒）(体重<55kg者应酌减)，一日一次...

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，...

本品不良反应比利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低，也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。

未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用。本品可经乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药，如应需要使用本品时应暂停哺乳。 儿童用药：本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。 老年用药：老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

孕妇及哺乳期妇女用药：盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分，因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。 儿童用药：尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。 老年用药：超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。

1．本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。 2．适合医务人员直接观察下的短程化疗。 3．亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。 4．与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效。

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度(MIC)为0.12～0.25mg/L，比利福平强2～10倍；在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC<0.025mg/L；对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。

1.药理作用 盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6 mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，连续24个月，未发现致癌性。

1．本品与其他利福霉素有交叉过敏性。 2．酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。 3．服用本品后引起白细胞和血小板减少患者，应避免进行拔牙等手术，并注意口腔卫生，剔牙需谨慎，直至血象恢复正常。 4．对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。 5．应用本品过程中，应经常观察血象和肝功能的变化情况。 6．如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生变态反应，如血压下降或休克、急性溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者，均不宜再用本品。 7．本品应在空腹时(餐前1小时)用水送服；国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。 8．本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，必须联合其他抗结核药治疗。 9．患者服用本品后，大小便

使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。