噻托溴铵粉吸入剂

硫酸依替米星注射液

本品主要成份为噻托溴铵。辅料：乳糖。

本品主要成份为：硫酸依替米星。

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

常州方圆制药有限公司

注册证号H20140954

国药准字H20020128

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效。呼吸道感染：如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染：如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其它感染：如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。

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静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一日2次，一次0.l～0.15g（每12小时1次），稀释于l00ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，静脉滴注，滴注1小时。疗程为5～10日。

1.循环系统：偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。2.神经系统：偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等，罕见耳鸣、麻木感、不安感、头昏、眩晕等。3.消化系统：偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。4.过敏反应：偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。5.其它：偶见口渴、疲劳、倦怠感等。6.耐受性：常规使用本品可产生与其它长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响，如支气管扩张的失敏。

对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠状态下使用噻托溴铵的临床资料。动物试验显示与母体毒性有关的生殖毒性 (参见临床前安全性资料 (毒理学) ) 。尚未明确人类是否存在上述潜在风险。因此，思力华应只在具有明确适应症的情况下用于孕妇。尚未明确噻托溴铵在人类是否会分泌到乳汁中。尽管针对啮齿类动物的试验显示仅有少量噻托溴铵分泌进入乳汁，但是不推荐在哺乳期使用思力华。噻托溴铵是长效化合物。在决定继续还是中断哺乳，抑或继续还是中断思力华治疗时，应权衡母乳喂养对婴儿的受益和思力华治疗对该女性的受益。 儿童用药：早产儿和新生儿

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效。呼吸道感染：如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染：如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其它感染：如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。

1.药理作用：噻托溴铵是一个长效抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑肌松弛。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用，而非全身性作用。 2.毒理研究： 生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍)，对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍)，有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍)，增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别

本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广，对多种病原菌有较好抗菌作用，其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。本品的作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。动物耳毒性试验结果可见本品肌内注射的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。

 1.慎用：  (1)心血管功能紊乱者。  (2)糖尿病患者。  (3)使用洋地黄者。  (4)肝功能不全者。  (5)低钾血症患者。  (6)嗜铬细胞瘤患者。  (7)肾功能不全者。  (8)甲状腺功能亢进症患者。  (9)高血压患者。  2.依病情及年龄调节剂量。  3.正确使用本品无疗效时应停药。

1.孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。2.肾功能受损的患者，不宜使用本品。必要时应调整剂量，并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两个方案中的一种：1.改变给药次数：调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2β）高度相关，因此，实验室检查可提供调整给药间隔的指标