噻托溴铵粉吸入剂

盐酸氨溴索分散片

本品主要成份为噻托溴铵。辅料：乳糖。

反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苯基）甲基-氨基]-环己醇盐酸盐

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

南开允公药业有限公司

注册证号H20140954

国药准字H20060369

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

适用于痰液粘稠不易咳出者。

。

口服：1.成人：一次30mg，一日3次，长期服用者可减为一日2次；2.儿童：12岁以上儿童同成人，12岁以下儿童建议剂量为每日每公斤体重1.2～1.6mg。

1.循环系统：偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。2.神经系统：偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等，罕见耳鸣、麻木感、不安感、头昏、眩晕等。3.消化系统：偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。4.过敏反应：偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。5.其它：偶见口渴、疲劳、倦怠感等。6.耐受性：常规使用本品可产生与其它长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响，如支气管扩张的失敏。

对本品过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠状态下使用噻托溴铵的临床资料。动物试验显示与母体毒性有关的生殖毒性 (参见临床前安全性资料 (毒理学) ) 。尚未明确人类是否存在上述潜在风险。因此，思力华应只在具有明确适应症的情况下用于孕妇。尚未明确噻托溴铵在人类是否会分泌到乳汁中。尽管针对啮齿类动物的试验显示仅有少量噻托溴铵分泌进入乳汁，但是不推荐在哺乳期使用思力华。噻托溴铵是长效化合物。在决定继续还是中断哺乳，抑或继续还是中断思力华治疗时，应权衡母乳喂养对婴儿的受益和思力华治疗对该女性的受益。 儿童用药：早产儿和新生儿

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

适用于痰液粘稠不易咳出者。

1.药理作用：噻托溴铵是一个长效抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑肌松弛。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用，而非全身性作用。 2.毒理研究： 生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍)，对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍)，有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍)，增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别

⑴刺激支气管粘液腺，增加中性粘多糖的分泌，减少酸性粘多糖的合成并促进其代谢，从而使呼吸道粘液的理化性趋于正常，有利于排出。⑵刺激肺泡上皮细胞和Clara细胞，促进肺泡表面活性物质的合分泌，激活肺胞细胞合成表面活性物质，覆盖整个呼吸道上皮细胞，直接保护肺功能。增加肺泡巨噬细胞磷脂酰胆碱的含量，影响肺磷脂代谢，而半胱氨酸类粘液溶解剂无此类作用。本品还促进胃表面活性物质的合成和分泌。⑶激活呼吸道粘膜纤毛功能，降低痰液与纤毛的粘着力，纤毛运动频率增加10.8%，有利于呼吸道分泌物的排出。本品尚有增加抗生素在肺组织及其分泌液中的浓度等作用。⑷抗炎、抗氧化性体外试验表明，氨溴索具有减少支气管肺灌洗液内激活的肺泡细胞和外周血单核细胞中分泌性细胞因子IL-1、TNF-a、IF-Y的作用；抑制体外人单核细胞IL-1、TNF的产生；对于臭氧诱导的气道高反应性而产生的花生四烯酸氧化产物等炎性介质的释放，有明显的抑制作用。氨溴索能防护过氧物引起的包括哮喘在内的肺部损伤，提高肺部组织的抗氧活性，是一个有效的抗脂过氧化剂。

 1.慎用：  (1)心血管功能紊乱者。  (2)糖尿病患者。  (3)使用洋地黄者。  (4)肝功能不全者。  (5)低钾血症患者。  (6)嗜铬细胞瘤患者。  (7)肾功能不全者。  (8)甲状腺功能亢进症患者。  (9)高血压患者。  2.依病情及年龄调节剂量。  3.正确使用本品无疗效时应停药。

1.孕妇及哺乳期妇女慎用。 2.儿童用量请咨询医师或药师。 3.应避免与中枢性镇咳药（如右美沙芬等）同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。 4.本品为一种粘液调节剂，仅对咳痰症状有一定作用，在使用时应注意咳嗽、咳痰的原因，如使用7日后未见好转，应及时就医。 5.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 6.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 7.本品性状发生改变时禁止使用。 8.请将本品放在儿童不能接触的地方。 9.儿童必须在成人监护下使用。 10.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。