孟鲁司特钠咀嚼片

枸地氯雷他定胶囊

本品主要成份为孟鲁司特钠。  化学名称：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠  分子式：C35H3sC INNa03S  分子量：608.18

本品活性成份为枸地氯雷他定。

杭州默沙东制药有限公司

南京海辰药业有限公司

国药准字J20130053

国药准字H20090104

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药...

成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

本品一般耐受性良好。不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发率与安慰剂相似。 1.5岁及15岁以上哮喘患者： 已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周的临床试验中，本品治疗组中1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2.15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者： 已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况，每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中不良事件发生率低于1%，在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 3.6岁及14岁儿童哮喘患者： 已在大约320名6岁及14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况，总体上儿童患者使用本品的安全性与成

本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 2.全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。 3.尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。 儿童用药：1.已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不会影响儿童的生长速度。 老年用药：不适

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

1.药理学 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(C...  半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介寻的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要

药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。 遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU

口服治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此．不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量．但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量对．极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和／或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系．但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时．建议应加以注意并作适当的临床监护。

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。