拓僖 (注射用羟喜树碱)

马来酸氟吡汀

羟喜树碱。

本品主要成分为马来酸氟吡汀。

深圳万乐药业有限公司

四川青木制药有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20150006

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于急性轻、中度疼痛，如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 马来酸氟吡汀胶囊： 1、根据患者自身的疼痛状况以及对药物的敏感程度来决定服用马来酸氟吡汀的剂量。 2、每次1粒，每天服用3-4次，每次应间隔时间应相同。服用时用水应将马来酸氟吡汀胶囊整个吞服，切记不能嚼碎。 3、如果疼痛加剧，可以按照每天3次，每次2粒的给药方案服用马来酸氟吡汀。每天服用马来酸氟吡汀的最高剂量不能超过600mg（相当于6粒马来酸氟吡汀胶囊）。 4、医生另有处方说明例外。 5、对于年龄超过65岁，初次使用马来酸氟吡汀的老年患者，给药方案为每早晚各给予1粒马来酸氟吡汀胶囊。可根据疼痛的程度以及对药物的耐受情况适当增加马来酸氟吡汀的服用剂量。 6、对有明显的肾功能障碍或低蛋白血症的患者，每天服用马来酸氟吡汀的最大剂量应不超过300mg（相当于3粒马来酸氟吡汀胶囊）。如果需要给予患者高剂量的马来酸氟吡汀，此时应对患者进行严密的监控。

1、对本品及其成分过敏的患者禁用。 2、患有肝性脑病，胆囊肿胀，随时可诱发脑功能或运动功能障碍的患者禁用。 3、由于马来酸氟吡汀可使紧张的肌肉放松，因此，对于那些肌肉无力（重症肌无力）的患者禁用本品。 4、由于马来酸氟吡汀主要是在肝脏中代谢，对于那些患有肝脏疾病或酗酒的患者禁用马来酸氟吡汀。 5、在需要同时服用马来酸氟吡汀和抗凝剂（香豆素衍生物）时，应对此两药物进行监测。 6、耳鸣患者使用马来酸氟吡汀可能引起肝酶升高的风险增加，因此近期正在积极治疗耳鸣的患者禁用。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于急性轻、中度疼痛，如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1、临床研究经验： 在临床研究资料中，McMahon等报道，1300多例疼痛患者在美国26个研究单位进行了双盲随机临床试验，结果显示，氟吡汀最常见的反应为嗜睡（约10%）。Herrmann等报道，给200例患有关节炎性慢性疼痛者进行12个月的洽疗，结果发现最常见的不良反应为嗜睡、眩晕、口干和瘙痒，其发生率分别为9%，11%，5%及9%。Herrmann等又报道，191例慢性疼痛者进行为期1年的多中心开放性研究，结果氟吡汀能被患者较好地耐受，长期应用没有发现依赖性，临床试验未出现戒断症状。 2、Heusinger等也报道，114例疼痛者进行多中心试验，用药3d-8周，结果与镇痛新相比，患者能较好耐受。氟吡汀无阿片类药物所致的呼吸和心血管抑制作用，对患有肺气肿、支气管哮喘、肺纤维化的患者均无呼吸抑制作用。 3、以下是所列的马来酸氟吡汀的不良反应发生率： 非常常见（≥110），常见（>1/100-1/1000-≤1/100），罕见（1/10000-1/1000），非常罕见（1/10000），包括病例蝦告，未知情况（从现有数据无法估算）。 （1）免疫系统疾病：少见：过敏，个别病例表现出发热、皮疹荨麻疹、瘙痒症。 （2）代谢和营养障碍：常见：食欲减退。 （3）精神疾病：常见：睡眠障碍，抑郁，焦虑/紧张；少见：精神混乱。 （4）神经系統疾病：常见：头昏，震颤，头痛。 （5）眼部疾病：罕见：视觉异常。 （6）胃肠道疾病：常见：消化不良，恶心，呕吐，胃部不适，便秘，腹痛，口干，胃肠胀气，腹泻。 （7）肝脏和/或胆道系统疾病：非常罕见：转氨酶升高（降低服用剂量或停止用药后大多是可逆的），肝炎（急性或慢性，有或无黄疸与胆汁淤积）；发生率未知：某些情况下已出现肝衰竭报告。 （8）皮肤利度下组织疾病：常见：出汗。 （9）一般疾病和给药部位情况：非常常见：疲倦（约15%的患者），尤其在接受治疗的初期如果在用药过程中遇到未在以上列出的不良反应，请通知有关医生或药剂师。 4、由于马来酸氟吡汀所导致的不良反应多数是与剂量有关的，因此，当出现不良成时，首先应对服用剂量进行调整。在大多数情况下，当治行结束后，其不良反应症状会自行消失。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1、对于肾功能、肝功能损伤的患者，应对其肝脏酶系统/肌酐进行检查。 2、对于肾功能或血浆蛋白水平降低，年龄大于65岁的患者而言，应调整给药剂量。 3、对驾驶车辆、操作机械和对无安全保护工作人员的影响： （1）即使是严格按照使用说明服用，该药物对患者的反应能力也会有一定的影响。服用马来酸氟吡汀后感觉到困倦或者晕眩的患者不应驾驶车辆或操作机械，尤其是在同时饮用酒精后。 （2）在进行马来酸氟吡汀治疗的过程中，接受尿液检测时，会出现胆红素、粪胆色素原和蛋白尿检测阳性的结果。定量血清胆红素的测定也可能有假阳性的结果服用大剂量的药物会引起尿液变为绿色，但无意义。