拓僖 (注射用羟喜树碱)

赖诺普利

羟喜树碱。

本品主要成分为赖诺普利。

深圳万乐药业有限公司

上海青平药业有限公司

国药准字H20010157

国药准字H10960158

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 赖诺普利片：吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，日服一次。 1、原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.0-5mg，有效维持剂量为每日10-20mg。剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和/或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。 2、使用利尿剂的患者：开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压，同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低血压。由于这些患者血容量减少并且/或钠流失，所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2-3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者，本品治疗应从5mg开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，利尿剂可以重新使用。 3、肾功能受损时剂量调整：肾功能损伤患者应按列出的肌酐清除率的界定来调节剂量（包括在透析的患者）。剂量和服用的次数应按血压高低调节。逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg。 4、肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，然后再根据血压来调节剂量。 5、充血性心力衰竭：对利尿剂和/或洋地黄不能活当控制的患者，可加用本品，开始剂量为每日一次2.5mg，通常有效剂量范围为5-20mg。 赖诺普利胶囊：吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，一日1次。 1、原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.5-5mg（5mg；半粒-1粒；10mg；1/4-半粒），有效维持剂量为每日10-20mg（5mg；2-4粒；10mg；1-2粒）。剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。肾损伤的患者、不能中断利尿剂的患者、因种种原因血容量减少或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。使用利尿剂治疗的患者开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压，由于这些患者血容量减少并且或钠流失，所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2-3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者，本品治疗应从5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，以利尿剂可以重新使用。肾功能受损时剂量调整：肾功能损伤患者应按表1列出的肌酐清除率的界定来调节剂量（包括在透析的患者）。剂量和服用的次数应按血压高低调节，逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。 2、肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg（5mg；半粒；10mg；1/4粒）或5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）的较低的起始量，然后再根据血压来调节剂量。 3、充血性心力衰竭：对用利尿剂或洋地黄不能适当控制的患者，可加用本品，开始剂量为（5mg；半粒；10mg；1/4粒），通常有效剂量范围为5-20mg（5mg；1-4粒；10mg；半粒-2粒）。

1、对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 2、高钾血症患者禁用。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1、对照临床试验表明：本品一般耐受性良好。大多数情况下，不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。 2、在对照临床试验中，本品表现出的最常见的不良反应为：头昏（6.5%）、头痛（5.4%）、腹泻（3.8%）和疲劳（2.9%）。其它发生率高于1%的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 3、少见的不良反应有：昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。 4、过敏血管神经性水肿脸部、肢体、嘴唇、舌头、声门或咽喉、神经性水肿罕见（见注意事项），如出现应立即停药。 5、实验室检查异常：罕见与服用本品有关的标准实验室检查参数发生重要的改变。停用本品，血尿和血浆肌酐增加，这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞比容稍有减少。临床试验中，个别病例血钾浓度＞5.7mEq/L，但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7%。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1、在无并发症的高血压患者罕见症状性低血压： （1）如果患者已有血容量减少（如利尿治疗、限盐饮食、透析、收污或呕吐），服用本品更有可能发生低血压。充血性心衰患者不论是否伴有肾功能不全，均可能发生症状性低血压，重度心衰患者更易发生症状性低血压。这些患者应在医生监护开始治疗，调整赖诺普利或利尿剂的剂量时必须密切随访。 （2）如出现低血压，患者可平卧，必要时静脉输入生理盐水。过性的低血压没有必要禁忌再次服用本品，经扩充血容量使血压增加后，再次服用没有问题。 （3）在正常血压或低血压的充血性心力袁竭患者。赖诺普利可引起血压的进步降低，这种作用是预期，通常不需要中断治疗。如果低血压出现症状，则必要减少剂量或停用本品。 2、对于肾功能损伤患者： （1）对于充血性心力衰竭患者，继使用ACE抑制刑起始治疗后产生的低血压可能会守致肾功能某种程度的进步损伤，这种情况可能出现急性肾功能衰竭（通常是可逆的），对些两侧肾动脉获窄或单肾动脉获窄患者，使用ACE抑制制治疗，血尿和血浆肌酐增加，停止治疗后恢复正常，肾功能不全患者尤其会出现这种现象，某些无表现既有肾血管病高血压患者会出现血尿和血浆肌酐增加，尤其是当本品与利尿剂同时使用时，已有肾损伤的患者更有可能发生血尿和血浆肌酐增加，这可能需要减少本品用量或停用利尿剂。 （2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉换窄而肾功能减退者总用。 3、过敏或血管神经水肿： （1）用ACE抑制刑（包括本品）治疗的患者，脸部肢体、嘴唇舌头、声门或明喉，神经性水肿罕见。对于这些病例应迅速停止用药井应仟细观察患者直至肿胀消失。鼠然抗组胺药可级解症状，然而对脸部和嘴唇种胀一般不需治疗即可消失。 （2）喉部血管性神经水肿可能是致命的，这种水肿（包括舌头，声门和咽暖水肿）可能会引起气道阳塞，出现这种情况应立即皮下注射肾上腺素溶液1:1000（0.3-0.5ml）以及着手其它活疗。 4、外科手术或使用麻醉剂的应用： （1）对进行较大的外科手术患者或对使用会产生低血压的麻醉制进行麻醉时的患者。本品可阻断血管紧张素的形成，维发补偿肾素释放。如果发生低血压，是由于这种机制，可通过增加血容量进行纠正。 （2）用本品时可有血尿素氮、儿酐浓度增高。常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出。偶有血清肝脏酶增高血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。 5、下列情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红爱狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；骨能抑制；脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；血钾过高；肾功能障碍时可致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留；严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。 6、用本品期风随访检查：对有肾功能障码者或有白细跑缺乏的病人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次以后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚未对孕妇应用本品进行研究。仅当对孕妇的潜在益处胜过对胎儿的潜在风险时，方可用于孕妇。 （2）本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于许多药物分泌到人奶中，所以哺乳期妇女服用本品应报慎重。 8、老年用药：在临床研究中，未快得木品的有效性或安全性与年龄有关的变化，然面肾功能减游的高龄患者应按表1原则来确定本品的起始剂量，此后，根据血压的反应调节剂量。 9、儿童用药：在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能可本品引起血乐降低导致肾、脑缺血有关。 10、药物过量：通常的处理办法是输注生理盐水，本品可通过血液透析除去。