拓僖 (注射用羟喜树碱)

盐酸尼卡地平注射液

羟喜树碱。

本品主要成份为：盐酸尼卡地平注射液。其化学名为：2,6二甲基-4-（3硝基苯基）-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。 分子式：C28H20N3O6,HCl 分子量：515.99

深圳万乐药业有限公司

浙江仙琚制药股份有限公司

国药准字H20010157

国药准字H10970244

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

用于手术时异常高血压的急救处置；高血压性急症。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

1 手术时异常高血压的急救处置；本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2～10μg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，10～30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。 2 高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5～6μg/kg（体重）的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

1颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。2脑中风的急性期颅内压增高病人。3对盐酸尼卡地平有过敏史者。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

用于手术时异常高血压的急救处置；高血压性急症。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠状血流增加。本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1.本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。2.因本品给予过多引起明显低血压时，应中止给予。此外，如想迅速恢复血压，应投与升压制（正肾上腺素）。3.对高血压性急症，经投与本品，血压达到目标后，仍然继续进行降压治疗，且有可能时应改为口服。4.高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升，因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。5.长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。6.有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。7.孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。8.老年人用药时，应从低剂量开始（如0.5μg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。本品对小儿的安全性尚未确立。9.与下列药物合用时应慎重：1.降血压药（会加剧降血压药的效果）；2.β-阻滞剂（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）；3.西米地丁会使本品的血药浓度上升；4.地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）；5.芬太尼麻醉（与β-阻滞剂合用时，有时会出现低血压）6..环胞素（会使环胞素的血药浓度上升）；7.苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）；8.硝苯呋海因（有报告指出，使用其他钙拮抗剂的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）；9.硝酸甘油（有报告指出，出现过房室性传导阻滞）；10.本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。