拓僖 (注射用羟喜树碱)

注射用盐酸艾司洛尔

羟喜树碱。

主要成f份：盐酸艾司洛尔，其化学名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐

深圳万乐药业有限公司

江苏奥赛康药业股份有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20061159

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

1．用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2．围手术期高血压。3．窦性心动过速。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg／kg／min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg／kg／min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg／kg／min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg／kg／min，但0.2mg／kg／min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2 围手术期高血压或心动过速（1）即刻控制剂量为：1mg／kg30秒内静注,继续予0.15mg／kg／min静点，最大维持量为0.3mg／kg／min。（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

1窦性心动过缓患者禁用。 2Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用。 3心源性休克患者禁用。 4明显的心力衰竭患者禁用。 5支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。 6严重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7难治性心功能不全患者禁用。 8对本品过敏者患者禁用。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

1．用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2．围手术期高血压。3．窦性心动过速。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔（心得安）相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1高浓度给药（10mg／ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg／ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1／2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4支气管哮喘患者应慎用。 5用药期间需监测血压、心率、心功能变化。