拓僖 (注射用羟喜树碱)

对氨基水杨酸异烟肼片

羟喜树碱。

对氨基水杨酸异烟肼

深圳万乐药业有限公司

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

国药准字H20010157

国药准字H44024762

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

口服。治疗与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10～20mg/kg，小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg/kg，顿服。预防一日按体重10～15mg/kg，顿服。

1精神病及癫痫患者禁用。 2严重肝功能障碍患者禁用。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女用药慎用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品可在血液中维持较高、较久的INH浓度，并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH;而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞少等不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白·鼠，本晶抗结核效力约为INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1力克菲蒺(对氨基水杨酸异烟肼片)至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。 2孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。 3用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。 4如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。 5同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。 6抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。 7力克菲蒺(对氨基水杨酸异烟肼片)可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。孕妇及哺乳期妇女用药慎用。