拓僖 (注射用羟喜树碱)

盐酸多奈哌齐片

羟喜树碱。

本品主要成份为:盐酸多奈哌齐 其化学名称为:(±)–2，3–二氢–5，6–二甲氧基–2–{[1–(苯甲基)–4–哌啶基]甲基}–1H–茚–1–酮盐酸盐 分子式:C24H29N03·HCl 分子量:415.96

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国药准字H20010157

国药准字H20223260

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

轻至中度阿尔茨海默型痴呆、血管性痴呆、混合性痴呆。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

轻至中度阿尔茨海默型痴呆、血管性痴呆、混合性痴呆。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

应当由一个在阿尔茨海默病的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。应当通过公认的标准(如DSMIV，ICD10)来确立诊断。只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。只要对患者治疗的益处一直存在，治疗可以一直持续。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个患者对于多奈哌齐的反应是无法预估的。对于其它类型的痴呆或记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)患者应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征"或其它室上性心脏传导疾病如窦房或房室传导阻滞的患者需尤其注意。＊曾有昏厥和癫痫发作的报道。在这些患者中，需特别警惕发生心脏传导阻滞或窦性停搏的可能性。＊＊如出现精神紊乱症状(幻觉、易激惹、攻击行为)，应减少剂量或停止用药。对驾驶及操作机器能力的影响：痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时，多奈哌齐可能引起乏力、头晕和肌肉痉挛。对于服用多奈哌齐的患者，治疗医师应常规评估其驾驶汽车或操作复杂机器的能力。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的患者，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDs)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐片的临床试验中，与安慰剂相比，消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。泌尿生殖系统：拟胆碱药物可引起膀胱出口梗阻，但在盐酸多奈哌齐片临床试验中未见此作用。神经系统：拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。神经阻滞剂恶性综合征（NMS）：NMS，一种可能危及生命的疾病，其特征为体温过高、肌僵硬、自律神经失调、意识改变和血清肌酸磷酸激酶水平升高，很少有报告称其与多奈哌齐用药相关，尤其是在接受合并抗精神病药的患者中。该病的其他体征可能包括肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰。如果患者发生提示NMS的体征和症状，或不明原因的高热且不伴有NMS的其他临床表现，应中止治疗。呼吸系统：因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐片时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂，胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。严重肝功能不全：尚无严重肝功能不全患者用药的临床资料。＊＊＊如出现无法解释的肝功能障碍，应考虑停用盐酸多奈哌齐。在阿尔茨海默病的综合研究中(n=4146)，当这些研究和其它痴呆研究包括血管性痴呆的研究综合分析(n=6888)时，安慰剂组死亡率高于盐酸多奈哌齐组。目前尚无证据表明，对于已批准的适应症轻度或中度阿尔茨海默病死亡率增加。