拓僖 (注射用羟喜树碱)

甲磺酸伊马替尼胶囊

羟喜树碱。

本品主要成分为甲磺酸伊马替尼。

深圳万乐药业有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20133199

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于治疗费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+CML）；用于治疗嗜酸细胞过多综合征和慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FLP1L1-PDGFRa融合激酶的成年患者；用于治疗骨髓增生异常综合征伴有血小板衍生生长因子受体基因重排的成年患者。用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症；用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤等。详见说明书。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

治疗应由治疗经验的医师进行。在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。只要患者持续受益，本品应持续进行。（详见说明书）。

对本品过敏者禁用。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于治疗费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+CML）；用于治疗嗜酸细胞过多综合征和慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FLP1L1-PDGFRa融合激酶的成年患者；用于治疗骨髓增生异常综合征伴有血小板衍生生长因子受体基因重排的成年患者。用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症；用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤等。详见说明书。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥(greaterthanorequalto)600mg时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%，常见>1%≤(smallerthanorequalto)10%，偶见>0.1%≤(smallerthanorequalto)1%，罕见>0.01%≤(smallerthanorequalto)0.1%，非常罕见≤(smallerthanorequalto)0.01%（CIOMS分类法）。(详见说明书。)

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

尚不明确