注射用头孢呋辛钠

琥珀酸索利那新片

头孢呋辛钠，(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

化学名称：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。 　　化学结构式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

海南海灵化学制药有限公司

安斯泰来制药（中国）有限公司

国药准字H20063669

国药准字J20140096

用于敏感菌所致的以下病症：1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

1肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。 2静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。 3静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片（5毫克），必要时可增至每日一次，每次两片（1...

对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 　　本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。（表见说明书）

孕妇及哺乳期妇女用药：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。 哺乳 　　无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。 老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65～80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研

用于敏感菌所致的以下病症：1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

1偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。2与青霉素有交叉过敏反应。3据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。4罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。5肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。

药理作用：索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。 　　毒理研究：常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。

1交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。4由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。5肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。6对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。 　　下列患者应谨慎使用： 　　－ 明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险； 　　－ 胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险 ； 　　－ 严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）； 　　－ 自主神经疾病。 　　神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。 　　遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。 　　最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。 　　对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲