奥美拉唑肠溶胶囊

艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊

本品活性成份为奥美拉唑，辅料为：羧丙甲纤维素、结晶碳酸钠、磷酸氢二钠、聚山梨酯80、胶态二氧化硅、二氧化钛、聚乙二醇6000、二甲硅油、聚丙烯酸树脂乳胶液、滑石粉、邻苯二甲酸二乙酯、乙醇、纯化水、空白丸芯、明胶空心胶囊。

本品主要成份为艾司奥美拉唑镁。 化学名称：双[5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑]镁盐三水合物。 分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量：767.17

湖南迪诺制药有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H43021416

国药准字H20213071

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。

口服，不可咀嚼。 1.消化性溃疡：一次20mg(1粒)，一日1～2次。每日晨起吞...

本品耐受性较好，不良反应可能包括：1.消化系统：可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素可有升高，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道在长期使用奥美拉唑治疗的患者的胃体活检标本中可观察到胃粘膜细胞增生或萎缩性胃炎的表现。2.神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。3.代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。4.其他：可有皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。

孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品在动物实验中无致畸作用，但孕妇一般禁用；哺乳期妇女也应慎用。 儿童用药：尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。 老年用药：老年人一般使用本药不需要调整剂量，但应慎用。

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。

质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

1.肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。 2.药物对诊断的影响：①奥美拉唑可抑制胃酸分泌，使胃内pH值升高，反馈性地使胃粘膜中的G细胞分泌促胃泌素，从而使血中促胃泌素水平升高；②奥美拉唑可使13C-尿素呼气试验（UBT)结果出现假阴性，其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌（Hp)有直接或间接的抑制作用。临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行13C-尿素呼气试验。 3.用药前后及用药时应当检查或监测的项目：①疗效监测。治疗消化性溃疡时，应进行内镜检查了解溃疡是否愈合；治疗Hp相关的消化性溃疡时，可在治疗完成后4～6周进行UBT试验，以了解Hp是否已被根除；治疗卓-艾综合征时，应检测基础胃酸分泌值是否小于10mEq/h（即治疗目标）。②毒性监测。应定期检查肝功能；长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生，用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平。 ?4.治疗胃溃疡时，应首先排除癌症的可能后才能使用本药。因用本药治疗可减轻其症状，从而延误诊断。 5.为防止抑酸过度，在治疗一般消化性溃疡时，建议不要长期大剂量地使用本药（卓-艾综合征时除外）。

警告与注意事项1.并发胃恶性肿瘤当出现任何报警症状(如显著的非有意的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)、怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应首先排除恶性肿瘤，因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。2.急性间质性肾炎在服用包括艾司奥美拉唑镁在内的PPIs的患者中观察到急性间质性肾炎。急性间质性肾炎可能发生在PPI治疗期间的任何时候，并且通常归因于特发性过敏反应。如果急性间质性肾炎发展，则停止服用本品（见【禁忌】）。3..萎缩性胃炎对长期接受奥美拉唑（艾司奥美拉唑为其对映异构体）治疗的患者进行胃体病理活检，偶有发现萎缩性胃炎。4.难辨梭状芽孢杆菌（艰难梭菌）相关性腹泻已发表的观察研究提示，质子泵抑制剂（PPI）治疗（如艾司奥美拉唑镁）可能会增加难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻（CDAD）的风险，尤其是在住院患者中。如果腹泻未见改善，则应考虑该诊断（见【不良反应】）。患者应使用适宜于治疗情况的最低剂量和最短疗程的PPI治疗。几乎所有抗菌药物在使用过程中均有难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻（CDAD）的报道。欲了解更多信息，特别是本品联合使用抗菌药物（如克拉霉素和阿莫西林），请参见相关抗菌药物说明书中的“警告与注意事项”。5.与氯吡格雷的相互作用应避免本品和氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物。氯吡格雷产生的血小板凝集抑制作用可完全归因于其活性代谢产物。合并使用能够抑制CYP2C19活性的药物（如艾司奥美拉唑）会影响氯吡格雷转化为其活性代谢产物的代谢。联合使用氯吡格雷和40mg艾司奥美拉唑会降低氯吡格雷的药理学活性。因此，在使用本品时应考虑其他抗血小板治疗（见【药物相互作用】）。6.骨折几个已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）的治疗可能使因骨质疏松而导致的髋、腕关节或脊柱等部位骨折的风险增加。对于接受高剂量治疗（定义为每日多次服药）和长期（1年或更久）PPI治疗的患者，发生骨折的风险也会增加。患者应当根据病情接受最低剂量和最短疗程的PPI的治疗。对那些处于骨质疏松症相关的骨折风险中的患者，应当根据现有的指南对其进行治疗。7.当本品用于根除幽门螺杆菌的治疗时，应考虑三联疗法中所有成份间可能的药物相互作用。8.低镁血症在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年PPI治疗的患者中，极少有无症状和伴有症状的低镁血症病例报道。上述严重不良反应包括手足抽搐，心律不齐和癫痫发作。对于绝大多数患者，纠正低镁血症，需补镁治疗及停用PPI。预期需延长PPI治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症（如，利尿剂）的药物，医学专业人士可考虑在开始PPI治疗前及定期监测血镁浓度。9.合并使用贯叶连翘或利福平诱导CYP2C19或CYP3A4（例如贯叶连翘或利福平）的药物会极大地降低艾司奥美拉唑的血药浓度。本品应避免与贯叶连翘或利福平合并使用。10本品与神经内分泌瘤检查药物的相互作用血清嗜铬粒蛋白A水平的提高会继发降低胃部神经内分泌瘤的药物诱导。提供药物者在评估血清嗜铬粒蛋白A水平前应暂停使用艾司奥美拉唑至少14天以及在初始血清嗜铬粒蛋白A水平居高不下时应考虑复查该指标。由于不同实验室的正常参考值可能存在差异，如进行一系列检测（如，监测），应在同一商业实验室中进行。11.合并使用甲氨蝶呤文献资料提示，PPIs和甲氨蝶呤（主要是高剂量；参见甲氨蝶呤处方信息）合并使用可能会增加甲氨蝶呤和/或其代谢产物的血清浓度，延长高血清浓度的持续时间，可能导致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高剂量甲氨蝶呤时可考虑暂时停用PPI（见【药物相互作用】）12.接受治疗的患者，在其症状体征显著改变时应与医生取得联系。在按需用药治疗时，应考虑由于艾司奥美拉唑血药浓度的波动而可能产生的药物相互作用（见【药物相互作用】）。13.本品含有蔗糖。伴有罕见的遗传性疾病，如果糖耐受不良、葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的患者，不可服用本品。14.使用质子泵抑制剂治疗可导致消化道感染的危险轻微增加，如沙门菌和弯曲杆菌（见【药理毒理】）。15.不建议联合使用艾司奥美拉唑和阿扎那韦（见【药物相互作用】）。如果经判断认为必须给予阿扎那韦与质子泵抑制剂联合治疗，应考虑进行密切的临床监测，如在阿扎那韦剂量增至400mg，利托纳韦（常与阿扎那韦合用）增至100mg时，艾司奥美拉唑的剂量不应超过20mg。16.长期使用该药治疗的患者（尤其是治疗1年以上的）应定期进行监测。17.与所有抑制胃酸的药物一样，艾司奥美拉唑可出现因胃酸减少或缺乏而导致的维生素B12（氰钴胺）的吸收减少。因此在长期治疗中，对于体内贮藏减少或带有维生素B12吸收减少风险因素的患者，需要考虑此风险。18.皮肤型和系统性红斑狼疮：已有服用PPI包括艾司奥美拉唑的患者报告了皮肤型红斑狼疮（CLE）和统性红斑狼疮（SLE）。这些事件包括新发和既有自身免疫病的恶化。PPI导致的红斑狼疮病例多数为CLE，SLE较少。避免超说明书长期使用PPI。如果出现CLE或SLE的症状或体征，请停药并咨询专科医生。多数患者在PPI停药后4～12周内好转。19.胃底息肉PPI的长期使用会导致胃底息肉的风险增加，尤其是长期使用一年以上。大多数发展为胃底息肉的PPI使用者是无症状的，只是在内窥镜检查中偶然发现了有胃底息肉。应根据疾病治疗的状况使用最短的PPI治疗时间。肾功能损害肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重(见【药代动力学】)。肝功能损害轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，本品的剂量不应超过20mg(见【药代动力学】)。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。