马来酸伊索拉定片

吡喹酮片 

本品主成份为马来酸伊索拉定。  化学名称：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪马来酸盐  分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4  分子式：372.17

本品主要成份为吡喹酮。

上海天龙药业有限公司

沈阳红旗制药有限公司

国药准字H20050944

国药准字H20093670

胃溃疡，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病 

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵医嘱（应随年龄、症状适当增减）。

1.治疗吸虫病 ①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗...

1.消化道 有时出现便秘、腹泻、恶心、呕吐症状。 2.肝脏 有时AST、ALT、Al-P、LDH值轻度升高。 3.皮肤 有时出现皮疹，若出现此类症状，应停药。 4.其他 胸部压迫感、失眠等症状。

1.常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2.少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3.少数病例可出现一过性转氨酶升高。 4.偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 

孕妇及哺乳期妇女用药：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的资料，因此孕妇或可能妊娠者以及哺乳期妇女，仅在治疗的有益性超过危险性方可用药。 儿童用药：尚未确立儿童用药的安全性（使用经验少），故不推荐儿童使用。 老年用药：老年患者生理功能降低，故应从低剂量（例如2mg/kg/日）开始给药，根据病情和耐受性调整剂量，慎重用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。  老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 

胃溃疡，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病 

1.药理作用 马来酸伊索拉定具有抗溃疡作用，可强化胃粘膜上皮细胞间结合，增强粘膜本身的稳定性，以发挥细胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影响基础胃酸分泌，不刺激酸分泌。马来酸伊索拉定对实验性胃炎显示用量依从性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亚急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠经口给予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上剂量组动物出现流涎、抑制体重增加及摄食量减少，肝重量增加，光面内质网增生及肾孟内结石，无毒性量为3mg/kg/日。（2）犬经口给予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上剂量组动物出现呕吐、流涎、抑制体重增加及摄食量减少，肝细胞内光面内质网增生及肾小球上皮细胞足突起融合。无毒性量为10mg/kg/日。（3）SD大鼠经口给予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上剂量组动物出现几乎同于亚急性毒性试验的各种变化。无毒性量为1.5mg/kg/日。（4）犬经口给予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上剂量组出现几乎同于亚急性毒性试验的各种变化。无毒性量为2m

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用： 1.虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。 2.虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 

出现皮疹不良反应时，应停药。

1.治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。 2.脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 3.合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 4.严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。 5.有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 6.在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。