柳氮磺吡啶肠溶片

奥美拉唑碳酸氢钠胶囊

柳氮磺吡啶。

本品为复方速释制剂，其组份为：每粒含奥美拉唑20mg与碳酸氢钠1100mg。 奥美拉唑化学名称：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。 分子式：C17H19N3O3S 分子量：345.42 碳酸氢钠 分子式：NaHCO3 分子量：84.01

上海福达制药有限公司

杭州中美华东制药有限公司

国药准字H31020840

国药准字H20213483

主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。

口服 成人常用量：初剂量为一日2～3g，分3～4次口服，无明显不适量，可渐增至一...

血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40μg/ml）与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。 1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位。致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害，可发生黄疸，肝功能减退．严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害．可发生结晶尿，血尿和管型尿。偶有患者发生问质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心．呕吐．胃纳减退．腹泻．头痛．乏力等。～般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎．此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神紊乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现需立即停药。 10

孕妇及哺乳期妇女用药：1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。 儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用

主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。

本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。

1．缺乏葡萄糖—6—磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。　　 2．应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应．治疗中至少每周检查尿常规2—3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。　　 3，对联塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对本品亦会过敏。　　 4．治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。(3)治疗中定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(4)肝、肾功能检查。 5．遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。　　 6．根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗(用药二周，停药一周)。　　

1.胃恶性肿瘤经本品治疗症状得到缓解的成人患者，仍然不能排除存在胃恶性肿瘤的可能性。PPI治疗后出现缓解欠佳或早期症状复发的成人患者，考虑额外随访和诊断检测。对于老年患者，需考虑内窥镜检查。2.急性小管间质性肾炎在服用PPI的患者中观察到急性小管间质性肾炎（TIN），可能发生在PPI治疗期间任何时候。患者可能出现多种体征和症状，从症状性超敏反应到肾功能降低的非特异性症状（如：不适、恶心和厌食）。在已报告的一系列病例中，一些患者通过组织活检诊断，无肾外表现（如：发热、皮疹或关节痛）。如出现疑似急性TIN，应停用本品（见【禁忌症】）。3.碳酸氢钠缓冲盐成份每粒20mg或40mg奥美拉唑碳酸氢钠胶囊含1100mg的碳酸氢钠（相当于13mEq），每粒胶囊的总钠含量为304mg。碳酸氢盐与钙或牛奶一起长期服用会引起乳—碱综合征。长期服用碳酸氢钠可能导致全身性碱中毒并且钠的摄入增加会导致水肿与体重增加。对于限钠饮食或存在充血性心力衰竭风险的患者，在使用本品时应考虑钠量。当患者有巴特尔综合征、低钾血症、低钙血症和酸碱平衡障碍时应该避免使用。4.艰难梭菌相关性腹泻已发表的观察性研究表明，PPI（包括本品）治疗可能会增加艰难梭状芽胞杆菌性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断（见【不良反应】）。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。5.骨折多项已发表的观察性研究表明，PPI治疗可能增加骨质疏松相关骨折（髋骨、腕骨或脊柱）的风险。接受高剂量（定义为每日多次给药）和长期（1年或更久）PPI治疗的患者，骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。对于有骨质疏松相关骨折风险的患者，应根据相关治疗指南处理。6.皮肤型及系统性红斑狼疮在使用PPI（包括奥美拉唑）治疗的患者中，报告了皮肤型红斑狼疮(CLE)及系统性红斑狼疮(SLE)。这些事件包括新发的病例或者原有自身免疫疾病的恶化。PPI诱发的红斑狼疮病例主要为CLE。接受PPI治疗的患者中，最常报告的CLE形式是亚急性CLE(SCLE)，通常发生在连续药物治疗后的数周到数年内，患者分布在婴儿到老年人的不同年龄段。一般来说，组织学检查没有发现其累及器官。接受PPI治疗的患者中，系统性红斑狼疮(SLE)的发生率比CLE少。PPI相关性SLE的严重程度通常比非药物诱导性SLE轻。SLE通常发生在治疗开始后的几天到几年，患者分布从青年至老年人。大多数患者表现为皮疹；但关节痛及血细胞减少也有报告。避免超疗程使用PPI。如果在服用本品的患者中观察到CLE或SLE的体征或症状，应停止用药并将患者转诊给适合的专家进行评估。大多数患者在单独停用PPI后在4～12周内改善。血清学检查(如ANA)可能为阳性，血清学试验结果恢复至正常的时间可能比临床缓解的时间更长。7.与氯吡格雷的相互作用应避免本品与氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物，其活性代谢产物抑制血小板聚集。与奥美拉唑等药物联合用药时，后者抑制CYP2C19活性，可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物。联合使用氯吡格雷和80mg奥美拉唑可降低氯吡格雷的药理活性，即使两者相隔12小时给药。当使用本品时，应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗（见【药物相互作用】）。8.氰钴胺（维生素B12）缺乏长期（例如超过3年）每日接受抑酸药物治疗可能导致胃酸过低或胃酸缺乏继而引起维生素B12吸收不良。有罕见的抑酸治疗引起氰钴胺缺乏的文献报告。如果观察到氰钴胺缺乏相应的临床症状，则应考虑该诊断。9.低镁血症在接受PPI治疗至少3个月（绝大多数治疗1年后）的患者中，罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告。严重不良事件包括手足抽搐，心律失常和癫痫发作。对于大多数患者，纠正低镁血症需补镁并停用PPI。预期需延长PPI治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物（如利尿剂），需要考虑在开始治疗前和治疗中定期监测血镁浓度。10.合用圣约翰草或利福平诱导CYP2C19或CYP3A4的药物（如圣约翰草或利福平）可显著降低奥美拉唑的血药浓度。应避免本品与圣约翰草或利福平合用。11.与神经内分泌肿瘤诊断性检查的相互作用血清嗜铬粒蛋白A（CgA）水平会因药物导致的胃酸降低而继发升高。CgA水平升高会导致神经内分泌瘤的诊断性检查出现假阳性。在评估血CgA水平前应暂停使用奥美拉唑至少14天，若初始检测CgA水平升高，应考虑复查该指标。由于不同实验室的正常参考值可能存在差异，如需进行一系列检查（如，监测），应在同一实验室中进行。12.合并使用甲氨蝶呤文献提示，PPI和甲氨蝶呤（主要是高剂量，参见甲氨蝶呤说明书）合并使用可能会增加甲氨蝶呤和/或其代谢产物的血药浓度，并延长其持续时间，可能导致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高剂量甲氨蝶呤时需考虑暂停使用PPI（见【药物相互作用】）13.胃底腺息肉PPI长期使用与胃底腺息肉风险增加有关，尤其是超过1年。大多数PPI使用者发生胃底腺息肉时无临床症状，在内镜检查中偶然发现。患者应根据医疗情况使用最短疗程的PPI治疗。14.肝功能不全者应考虑减少剂量，尤其是反流性食管炎愈合期维持治疗的患者。15.亚洲人群建议减少剂量，特别是反流性食管炎愈合期维持治疗的患者。