吗替麦考酚酯胶囊

双醋瑞因胶囊

本品主要成分为吗替麦考酚酯

本品主要成份为双醋瑞因。

山东华鲁制药有限公司

昆明积大制药股份有限公司

国药准字H20100118

国药准字HJ20150130

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

用于治疗退行性关节疾病（骨关节炎及相关疾病）。国内研究显示，本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效，4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药，疗效至少可持续1个月(后续效应)。

肾脏移植 成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植 成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1gbid（每天剂量1-2g）。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPAAUC无影响，但使MPACmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚（见【药理毒理】和【药代动力学】）。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1gbid，肝脏移植患者为0.5-1gbid（见【老年用药】）。

长期治疗（不短于3个月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首...

本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

轻度腹泻是应用安必丁治疗最常见的副反应（发生率约7％），一般会在治疗后的最初几天内出现，多数情况下会随着继续治疗而自动消失。上腹疼痛的发生率为3-5％，恶心或呕吐则少于1％。偶尔会导致尿液颜色变黄，这是本品的特性，无任何临床意义。

孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性，但安必丁不应在怀孕期间服用。同时，哺乳期妇女不应服用安必丁，因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。 儿童用药：安必丁不可用于15岁以下儿童，因为此年龄组未进行任何临床试验。 老年用药：超过70岁并且伴有严重肾功能不全（肌酐清除率10~30ml/分钟）的老年患者，须剂量减半或遵医嘱。

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

用于治疗退行性关节疾病（骨关节炎及相关疾病）。国内研究显示，本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效，4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药，疗效至少可持续1个月(后续效应)。

与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 临床试验 预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等，（见【注意事项】）。研究显示，与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。 使用骁悉治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3克、预防肾脏排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固醇激素治疗的患者相比，腹泻和白细胞减少症，伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良事件。

药理作用：本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 经细胞实验及动物实验证实 ： （1）本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用 ； （2）不抑制前列腺素合成 ； （3）对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。 毒理作用：小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍，狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍（按体表面积给药量计算）。亚急性、慢性和胎儿毒性试验，生育力试验，围产期和产后毒性试验，致癌和致畸试验均表明安必丁具有良好的安全性。

接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。 由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。 应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。

肾功能不全会影响双醋瑞因的药代动力学，因此建议在这种情况下（肌酐清除率[30ml/分钟）减小剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率（大约24%） ；另一方面，严重的营养不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应（例如加速肠道转运）的发生率直接与未吸收的双醋瑞因的量有关，在禁食或摄入食物很少时，服用本品会增加副反应的发生率。泻药不应和安必丁共同服用。