普罗布考片

盐酸哌唑嗪片

普罗布考。

其化学名称为：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐其结构式为：分子式：C19H21N5O4·HCl分子量：419.87。

齐鲁制药有限公司

上海信谊药厂有限公司

国药准字H10980054

国药准字H31021553

用于治疗高胆固醇血症。

用于轻、中度高血压。

成人常用量每次0.5g，每日2次，早、晚餐时服用。

口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一日6mg~15mg，分2~3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。2.其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。3.有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。4.罕见的严重的不良反应有：心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

尚不明确

用于治疗高胆固醇血症。

用于轻、中度高血压。

本品为血脂调节药并具有抗动脉粥样硬化作用。其降脂作用是通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。本品对血甘油三酯的影响小。本品有显著的抗氧化作用，能抑制泡沫细胞的形成，延缓动脉粥样硬化斑块的形成，消退已形成的动脉粥样硬化斑块。已有的研究未发现本品有致癌、致突变作用。

药理作用： 1盐酸哌唑嗪为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌、扩张周围血管、降低周围血管阻力、降低血压； 2本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时； 3本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难； 4动物实验显示，大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低； 5本品不影响a2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。 致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg/kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg/kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17－酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

1.服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。2.服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。3.服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。

1剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。 2与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。 3首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。 4肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。 5在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。