普罗布考片

利血平注射液

普罗布考。

主要成分：利血平。 分子式：C33H40N2O9 分子量：608.69

齐鲁制药有限公司

通化茂祥制药有限公司

国药准字H10980054

国药准字H22023574

用于治疗高胆固醇血症。

高血压危象（不推荐为一线用药）。

成人常用量每次0.5g，每日2次，早、晚餐时服用。

初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。2.其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。3.有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。4.罕见的严重的不良反应有：心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

用于治疗高胆固醇血症。

高血压危象（不推荐为一线用药）。

本品为血脂调节药并具有抗动脉粥样硬化作用。其降脂作用是通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。本品对血甘油三酯的影响小。本品有显著的抗氧化作用，能抑制泡沫细胞的形成，延缓动脉粥样硬化斑块的形成，消退已形成的动脉粥样硬化斑块。已有的研究未发现本品有致癌、致突变作用。

药理 1利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。 3利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理致突变实验体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg对S、typhimurium的四个菌株没有致突变作用，0、3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0、92-4、6mg/kg，未出现显性致死突变。致畸试验利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，大鼠口服利血平0、25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0、04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。致癌实验对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。

1.服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。2.服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。3.服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。

1对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。2利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者。3利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮喘。4利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。5利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。6治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/