非那雄胺片

枸橼酸西地那非片

本品主要成份为：非那雄胺，其化学名称为: N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺。 其化学结构式为： 分子式：C23H36N2O2 分子量：372.55

枸橼酸西地那非。

天方药业有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H20030951

国药准字H20150003

本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(BPH)： —改善症状。 —降低发生急性尿潴留的危险性。 —降低需进行经尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除术的危险性。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

口服，推荐剂量：每次5mg(1片)，每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1 小时按需服用；但在性活动前...

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反应多轻微、短暂。 文献报道： 1、发生率≥1%不良反应的，主要是性功能受影响(阳痿、性欲减退、射精障碍)、乳房不适(乳房增大、乳腺疼痛)和皮疹。该品使用一年的不良事件的发生率如下(括号内为安慰剂对照组)，使用该品二至四年累计的发生率呈下降趋势。 阳痿：8.1%(3.7%)。 性欲减退：6.6%(3.4%)。 精液量减少：3.7%(0.8%)。 射精障碍：0.8%(0.1%)。 乳腺增大：0.5%(0.1%)。 乳腺疼痛：0.4%(0.1%)。 皮疹：0.5%。 2、产品上市后报道的其他不良反应包括：瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应和睾丸疼痛。 3、实验室化验结果：评价实验室检查结果时，应考虑到服用非那雄胺的患者前列腺特异抗原(PSA)水平降低的情况。服用非那雄胺或安慰剂的患者中，其它标准实验室参数没有差别。

以下为对照临床试验中，发生率

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于怀孕或可能受孕的妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。 怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的碎片和裂片。 本品不适用于哺乳期妇女。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。 儿童用药：本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。 老年用药：老年患者不需要调整给药剂量。

本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(BPH)： —改善症状。 —降低发生急性尿潴留的危险性。 —降低需进行经尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除术的危险性。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

药理作用 本品属4-氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。非那雄胺对性激素受体没有亲和力。 毒理研究 遗传毒性： 体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出本品有致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC计，相当于人推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒性研究剂量的计算方法相同)，染色体畸变率没有升高。 生殖毒性： 性成熟雄兔和雄性大鼠连续12周给予非那雄胺80mg/kg/天(同上，分别相当于人日用剂量5mg的543倍和61倍)，对生育力没有影响。当大鼠持续24周以上给予非那雄胺80mg/kg/天时，导致大鼠精囊和前列腺的重量显著减轻

一、 一般注意事项 1)使用本品前应除外和良性前列腺增生(BPH)类似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。 2)非那雄胺主要在肝脏代谢，肝功能不全者慎用。 3)肾功能不全患者不需调整给药剂量。 二、对前列腺特异抗原(PSA)及前列腺癌检查的影响 1)非那雄胺治疗前列腺癌未见临床疗效。非那雄胺不影响前列腺癌的发生率，也不影响前列腺癌的检出率。 2)建议在接受非那雄胺治疗前及治疗一段时间之后定期做前列腺检查，如直肠指诊、其它的前列腺癌相关检查(包括PSA)。 3)非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA浓度大约降低50%。在评价PSA数据且不排除伴有前列腺癌时，应考虑非那雄胺会使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4)应谨慎评价使用非那雄胺治疗的患者的PSA水平持续增高，包括考虑非那雄胺治疗的非依从性。 三、药物/实验室检查相互作用 对PSA水平的影响。血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时，应考虑接受非那雄胺治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者，在治疗的第一个月内PSA迅速

西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、PEYRONIE氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。