比卡鲁胺片

他达拉非片

本品主要成份为比卡鲁胺。  化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺  分子式：C18H14N2O4F4S  分子量：430.37

他达拉非。

Lilly del Caribe,Inc.

国药准字J20150050

H20170283

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

治疗勃起功能障碍（ED，Erectile Dysfunction）。 治疗勃起功能障碍（ED）合并良性前列腺增生（BPH , Benign Prostatic Hyperplasia）的症状和体征。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与LHRH类...

服用他达拉非片不受进食影响。不要掰开他达拉非片，本品需整片服用。勃起功能障碍按需服用他达拉非片• 对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。•依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。•与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。每日一次服用他达拉非片•每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg，每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。•依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。勃起功能障碍合并良性前列腺增生每日一次服用他达拉非片，推荐剂量为5 mg，每天大约在同一时间服用，无需考虑何时进行性生活。特殊人群用药【详见说明书】

每日，用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗： 本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 表一不良反应发生频率（详见说明书） 1.可随睾丸切除术减轻。 2.极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善（见‘注意事项’节）。 3.接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能（见‘注意事项’节）。 罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用本品与LHRH类似物联合应用进行临床研究期间还观察到下列不良事件（临床研究者认为可能与药物相关且发生率≥1%）。这些不良事件与药物的使甩尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统：心衰。 消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。 中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 呼吸系统：呼吸困难。 泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。 血液学：贫血。 皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。 代谢

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 儿童用药：本品禁用于儿童。请参见 老年用药：请参见

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

治疗勃起功能障碍（ED，Erectile Dysfunction）。 治疗勃起功能障碍（ED）合并良性前列腺增生（BPH , Benign Prostatic Hyperplasia）的症状和体征。

1.药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 2.毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢， 由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见“可能的不良反应”)。如果出现严重改变应停止本品治疗。 本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见”禁忌“和”药物相互作用“节)。 对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。