西达本胺片

尿多酸肽注射液

主要成份为西达本胺。

本品系从人尿中提取经纯化制得的含多种有机酸和分子量小于6000D的多肽等组成的无菌水溶液。主要成份有马尿酸、苯乙酰谷氨酰胺和多肽等。

深圳微芯生物科技有限责任公司

合肥泰凌生物制药有限公司

国药准字H20140129

国药准字H20041029

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

与化疗联合应用，可用于晚期乳腺癌、非小细胞肺癌的辅助治疗。

本品需在有经验的医生指导下使用。

与化疗联合应用，每次300ml，每天1次，于化疗前7天开始给药，化疗的当天停用本品，共2～3周期。将尿多酸肽与氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液，按1：1稀释后静脉滴注(有条件的尽量用锁骨下静脉滴注)，滴速以原药100ml/小时为宜。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

身体极度衰竭者慎用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

与化疗联合应用，可用于晚期乳腺癌、非小细胞肺癌的辅助治疗。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

本品是从健康人尿中分离、提取和纯化的含有多种有机酸和多肽的静脉注射剂，其作用机制至今尚不清楚。目前临床研究结果(用药两周期)显示，本品与化疗联合使用对非小细胞肺癌和乳腺癌有一定疗效，对患者的生活质量也有一定的改善作用。对患者治疗后一年、二年的随访结果显示，本品对患者中位生存期和生存率有提高的趋势，但无显著意义，需进一步的研究证实。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷

1.用药前应注意检查药品有效期及药液是否有混浊或沉淀。2.采用深静脉给药如锁骨下置管滴注可明显减轻静脉炎。