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西达本胺片

西达本胺片

处方药 非医保 国产

深圳微芯生物科技有限责任公司

温馨提示:外观包装仅供参考,请按药品说明书或在药师指导下购买和使用。

功能主治:西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实,随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

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西达本胺片

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药品信息
西达本胺片
西达本胺片
甲磺酸阿帕替尼片
甲磺酸阿帕替尼片
主要成分

主要成份为西达本胺。

本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。 化学名称:N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐 分子式:C24H23N5O.CH4SO3 分子量:493.58

生产企业

深圳微芯生物科技有限责任公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

批准文号

国药准字H20140129

国药准字H20140103

说明
作用与功效

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实,随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品单药适用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者三线及三线以上治疗,且患者接受阿帕替尼治疗时一般状况良好。

用法用量

本品需在有经验的医生指导下使用。

),如不良反应仍持续,建议停药。 伤口愈合并发症: 未进行服用阿帕替尼对伤口愈合...

副作用

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据,主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验(N=83)和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验(N=19)。在PTCL关键性II期临床试验中,患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式,平均治疗时间为4.4月(范围

临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。由于临床试验的条件变化大,试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物的临床试验观察到的不良事件发生率相比较,也可能不能反映临床中的实际发生率。 有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项Ⅲ期、多中心、随机、安慰剂对照临床试验( n=267)。受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者,试验中排除了ECOG(东部肿瘤协作组织)体力状态评分为 2 分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、药物不可控制的高血压患者、凝血功能异常患者、尿蛋白阳性患者、胆红素≥1.25 倍正常值上限的患者、4 周内进行过大手术伤口未愈合的患者。 176 例患者服用本品850 mg qd 治疗。 72%的受试者接受了 2 个周期或以上的治疗( 28 天为一个周期)。 试验组和安慰剂组不良反应( 根据美国国家癌症研究所通用不良反应分级标准 NCI-CTC AE 3.0 判断)发生率分别为 92.05%和 71.43%,3/4 级不良反应的发生率分别为 51.70%和 24.18%。 常见不良反应(发生率≥5%) 中,试验组

禁忌

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠: 本品目前尚无用于妊娠期女性的相关资料。动物试验表明,在器官发生期 SD 大鼠给予高 剂量阿帕替尼( 16 mg/kg/日), 可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应。 建议育龄女性在接受本品治疗期间和治疗结束至少 8 周内应采用必要的避孕措施。如在妊娠期间服用本品,应告知患者可能对胎儿产生的危害,包括发育障碍和严重畸形。 哺乳期使用: 本品目前尚无用于哺乳期女性的相关资料。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄,由于多种药物都经人乳汁排泄,因此建议哺乳妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。

成分

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实,随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

本品单药适用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者三线及三线以上治疗,且患者接受阿帕替尼治疗时一般状况良好。

药理作用

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM,对CYP2C8,CYP2D6,CYP3A4(睾酮作为底物)和CYP3A4(咪达唑仑作为底物)的直接抑制作用IC50值分别为4.33,14.9,6.27和2.8µM,高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度(0.14µM)。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示,在0.1µM浓度下,西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下,对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%,对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到,西达本胺对紫杉醇(CYP3A4的底物)的体内药代动力学参数无明显影响,紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1.毒理研究 长期毒性: 大鼠 26 周长期毒性研究( 5, 15, 50 mg/kg/天)显示本品无毒性反应剂量为 5mg/kg( 雌鼠)和 15 mg/kg( 雄鼠) 。 毒性反应剂量为 15 mg/kg( 雌鼠)和 50 mg/kg( 雄鼠)。毒性反应包括雌性大鼠白细胞升高及提前出现早期慢性进行性肾病样的形态学改变;雌雄大鼠红系改变、切齿断裂、耗食量下降及肝肾功能的轻度改变,除切齿的改变未能完全恢复外,其它改变在停药后基本恢复; 犬 39 周长期毒性研究(20, 60, 120 mg/kg/天)显示, 仅 20 mg/kg1 条雄性犬精子生成障碍,其它均未见药物相关性的变化,恢复期也未见异常改变,剂量≤20mg/kg 为安全剂量。 遗传毒性: 鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验显示本品无遗传毒性。 生殖毒性: SD 大鼠于妊娠第 6~15 天灌胃给予本品 16 mg/kg/天,有一定程度的胚胎-胎仔毒性,可使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应,但无母体毒性。 对胚胎-胎仔无毒性作用的剂量为 4 mg/kg。 本品尚未进行致癌性研究。  2.

注意事项

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时,可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中(N=102),51例(50.0%)患者发生血小板计数减少,38例(37.3%)患者发生白细胞计数减少,19例患者(18.6%)发生中性粒细胞计数减少,9例(8.8%)患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例(23.5%)、13例(12.7%)、10例(9.8%)和5例(4.9%)(详见【不良反应】表1)。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中,建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时,应进行对症处理和暂停用药,至少隔天进行一次血常规检查,待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药(详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整)。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中(N=102),观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常,包括7例(6.9%)γ-谷

特别注意事项 出血: VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中,排除了有胃肠道出血倾向的患者, 未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。 对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间( APTT)和国际标准化比率( INR),并注意临床出血迹象,一旦发生出血迹象,应及时停药。 对于重度( 3/4 级)出血的患者, 建议暂停用药;如恢复用药后再次出现重度( 3/4 级) 出血,可下调一个剂量后继续用药(参见