依西美坦片

阿伐那非片

依西美坦。

阿伐那非

齐鲁制药有限公司

上海汇伦江苏药业有限公司

国药准字H20020002

国药准字H20213336

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

本品适用于治疗阴茎勃起功能障碍。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

推荐起始剂量为100mg，于性活动前约15分钟按需口服。根据个体疗效和耐受性，剂量可增加至200mg，于性活动前约15分钟服用，或减少至50mg，于性活动前30分钟服用。应使用可产生疗效的最小剂量。推荐的最高给药频率为每天一次。治疗时需要性刺激以达到治疗作用。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

本品适用于治疗阴茎勃起功能障碍。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

1.服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对阿伐那非（枭雄）中任何成分过敏的患者禁用。2.既往存在心血管疾病的患者进行性活动时有潜在的心血管风险，心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括阿伐那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。3.对于正在合并使用强效CYP3A4抑制剂（包括酮康唑、利托那韦、阿扎那韦等）的患者不可使用本品。对于正在合并使用中效CYP3A4抑制剂（包括红霉素、安普那韦、阿瑞匹坦等）的患者，本品的推荐最大剂量为50mg，用药频率不能超过24小时1次。4.已有服用其他PDE5抑制剂勃起时间超过4小时和异常勃起（痛性勃起超过6个小时）的报告。如持续勃起时间超过4小时，患者应立即就医。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。5.以下疾病患者慎用阿伐那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化或Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病）。6.阿伐那非对性传播疾病无保护作用。