功能主治:适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
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药品信息 | |||
主要成分 |
依西美坦。 |
本品主要成分为每片含睾丸粉0.2g。 |
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生产企业 |
齐鲁制药有限公司 |
青海琦鹰汉藏生物制药股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20020002 |
国药准字H63020194 |
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说明 | |||
作用与功效 |
适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。 |
用于神经衰弱,发育延迟,男子更年期障碍或缺乏睾丸素所致的各种疾病。 |
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用法用量 |
一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。 |
口服。一次3-5片,一日3次。 |
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副作用 |
本品主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内:由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。 |
尚未见有关不良反应的报道。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。 儿童用药:禁用。 老年用药:无特别的注意事项。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:在怀孕期使用可能使女胎男性化及男胎出现性早熟。儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。 |
用于神经衰弱,发育延迟,男子更年期障碍或缺乏睾丸素所致的各种疾病。 |
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药理作用 |
药理作用:乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究(详见说明书) |
雄性激素类药。本品为由健康未变质的新鲜或冷冻的牛睾丸制备而得的雄性激素类药物:雄激素为类固醉激素,主要是由男生$丸分泌,对男性从胚胎早期及不同的生长期都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中,雄性激素起关键作用。在青春期,雄激素使阴茎增长,促进胡须、阴毛和腋毛的生长、精子的生成和成熟,并能促使皮脂腺增生和分泌、喉绩生长,致声音变得低沉,增加骨骼肌生长,对骨骼有促进生长的作用:另外,雄激索对正常造血细胞有兴奋作用,可以增加红细胞生成素的产生及作用,对红细胞干细胞也有直接刺激作用,增加蛋白质合成,减少蛋白质在体内的降解而减少尿氮的排泄。 |
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注意事项 |
绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。 |
1.妇女及青春期前儿童可引起男性化。男孩的男性化体征形成过早。 2.使用大量雄性激素可使高密度脂蛋白(HDL )浓度降低,低密度脂蛋白(LDL )浓度升高。 3.运动员慎用。 |