生奥定 (醋酸奥曲肽注射液)

氨磺必利片

本品主要成分为醋酸奥曲肽

本品主要成份为氨磺必利。化学名称：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

上海上药第一生化药业有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20060176

国药准字H20113231

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

1、食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025mg/h。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2、预防胰腺术后并发症：0.1mg皮下注射，每天3次，连续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3、胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05mg皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。 4、肢端肥大症：初始量为0.05-0.1mg皮下注射，每8小时一次。然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3mg/天，最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。急性期：对于急性精神病发作，推荐剂量为400mg/天至800mg/天口服。根据个体情况，每日剂量可以提高至1200mg/天。超过1200mg/天的剂量尚未广泛评价安全性，因此不应使用。开始治疗时不需要特殊的剂量滴定。在治疗期间，应该根据个体反应调整剂量。阳性及阴性症状混合阶段：治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400～800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。维持治疗：任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。阴性症状占优势阶段：推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。肾脏损害：由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(见禁忌)。肝脏损害：由于氨磺必利代谢较少，肝脏损害患者不需调整剂量。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

不良反应发生率分级采用CIOMS标准：详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：在动物中，氨磺必利没有显示生殖毒性。观察到与药物药理作用（调节催乳素的作用）相关的生育力下降。没有发现氨磺必利有致畸作用。妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不确定。除非益处超过潜在风险，否则不建议在妊娠期间使用本品。如果在妊娠期间使用氨磺必利，新生儿可能显示氨磺必利的不良反应，因此应该考虑进行适当的监测。2.哺乳：由于没有该药是否通过乳汁分泌的资料，所以，哺乳期间应禁止服用本药。儿童用药：由于尚未确定氨磺必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂症的资料有限，所以，不建议在青春期至18岁的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的儿童禁用氨磺必利（见【禁忌】）。老年用药：由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注意。药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

氨磺必利用于治疗以阳性症状(例如谵妄、幻觉、认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位的针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达到室温，则可减少轻局部不适。 2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3、长期使用可能导致胆结石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2、长期使用，应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。 3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。 8、儿童用药：本品用于儿童的经验有限。 9、老年用药：尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。 10、药物过量：药物过量者应给予对症处理。

1.警告 恶性综合症：与其他精神镇静药物一样，可能发生恶性综合症，表现为高热、肌强直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服用高剂量药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。 与其他抗多巴胺药物一样，对帕金森病患者处方氨磺必利时也应该谨慎，因为可能引起该病恶化。只有在不能避免精神镇静剂治疗时才可使用氨磺必利。 延长QT间期：氨磺必利延长QT间期，与剂量相关，这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险，例如尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性QT间期延长（合并用药也可延长QT间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。 如果临床情况允许，给药前应先确定病人没有以下可能引起心律失常的因素存在： 心动过缓，心率<55次/分； 电解质失衡，尤其是低钾血症； 先天性QT间期延长。 目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓（<55次/分），低钾血症，心内传导减慢或QT间期延长。 对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人，心电图（ECG）应作为早期评价的一部分。 中风：在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照