他达拉非片

萘哌地尔胶囊 

本品主要成份为他达拉非。

本品主要成份为萘哌地尔，其化学名称为： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。

武汉人福药业有限责任公司

山东云门药业有限责任公司 

国药准字H20203174

国药准字H20051855

治疗男性勃起功能障碍。

用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。

服用他达拉非片不受进食影响，需要性刺激以使他达拉非片生效。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片：对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。其余详见说明书。

口服。通常成人初始用量为一次25mg（1粒），一日一次，于睡前服用，剂量可随临床...

临床研究经验：因为开展临床试验的条件差异较大，因此在种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验的发生率相比，也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中，共有超过6550名男性服用了他达拉非。在每日一次服用他达拉非片的试验中，分别有716，389和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片，分别有超过1300和1000名受试者，接受了至少6个月和1年的治疗。按需服用他达拉非片：在持续12周的8项主要的安慰剂对照3期研究中，平均年龄为59岁(范围为22-88)，接受他达拉非10mg或20mg治疗的患者因不良事件而退出的百分率为3.1%，与之相比，接受安慰剂治疗的患者为1.4%。按照安慰剂对照临床试验中的建议给药，按需服用他达拉非片发生如下不良事件(见表1)。其余详见说明书。

主要有头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。    

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：风险总结:他达拉非不用于女性。目前尚无孕妇使用他达拉非的数据，无法了解任何与药物有关的不良发育结果风险。在动物生殖研究中，在器官发生期经口给予剂量最高为人体最大推荐剂量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他达拉非对妊娠大鼠或小鼠没有产生不良的发育影响(见以下数据)。动物数据:动物生殖研究表明，在器官形成期内经口给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD，20mg/天)的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的证据。在一项产前/产后发育研究中，给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC，在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见【药理毒理】)。大另一项剂量水平为60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后发育研究观察到，出生后幼仔的生存期降低。母体毒性的未见反应剂量(NOEL,NoObservedEffectLevel)为每日200mg/kg,而发育毒性的未见反应剂量为每日

儿童用药：儿童用药的有效性和安全性尚没有确定，不推荐儿童使用。 老年用药：老年患者一般肝功能减低，本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减（例如服用12.5mg等）。

治疗男性勃起功能障碍。

用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。

 药理作用：蔡哌地尔为选择性的α受体拈抗剂，能够抑制α受体引起的血压上升药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品也可通过α受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。   毒理研究：重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现震颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢，饮水量，摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。   遗传毒性:本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。   生殖毒性:本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天（按体表面积折算

 1.肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。  2.本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起泣性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。  3.服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。  4.血压偏低者或同时使用降压药的患者慎用。  5.服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。