吗替麦考酚酯分散片

来氟米特片

本品活性成份为吗替麦考酚酯，其化学名称为:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯。

主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。

湖北济安堂药业股份有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H20080815

国药准字H20050175

本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

成人类风湿性关节炎。

1、预防排斥剂量，应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次（一天2克），口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。2、治疗难治性排斥的剂量。在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次（3克/天）。3、特殊剂量，如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3x103/微升），应停止或减量。4、严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米），应避免超过1克一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。5、对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。6、孕妇及哺乳期妇女用药的安全性和有效性尚未确证，应及时向医生咨询。儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。7、儿童药代动力学资料有限，若使用时必需多观察。8、老年患者用药推荐剂量口服每次1g，每天2次。注意老年人发生副反应的危险性增高。

睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间，可继续使用非甾体类抗...

本药的过敏反应已被观察到。因此，吗替麦考酚酯分散片禁用于对吗替麦考酚酯和麦考酚酸有过敏反应的患者。

主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1-3%的患者出现如下不良反应：全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛；心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张；消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐；内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进；血液和淋巴系统：贫血(缺铁性贫血)和紫癜；代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛；呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血；神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕；皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异感，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡；泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺炎和尿频，月经不调，阴道念珠菌病；感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。

本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

成人类风湿性关节炎。

服用吗替麦考酚酯片或联合服用吗替麦考酚酯片、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤。所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加。

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。

1.严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，减半量服用，继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。5．服用期间出现白细胞下降，如白细胞＞3×109/L，继续服用观察；如白细胞在2×109/L～3×109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于3×109/L，则中断治疗；如白细胞＜2×