乳酸环丙沙星

利培酮片

本品主要成分为乳酸环丙沙星。

活性成份：利培酮

河南康达制药有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H41025224

国药准字H20010310

本品用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。滴眼液用于敏感菌引起的外眼部感染（如结膜炎等）。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用乳酸环丙沙星： 1、稀释于100ml相容的溶液（参见“配伍禁忌”）静脉滴注。 2、成人常用量：一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间为60分钟以上。大静脉慢速静滴可最大程度地减少患者的不适和减少对静脉的刺激。 3、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。 疗程： （1）尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。 （2）肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。 （3）肠道感染：5-7日。 （4）骨和关节感染：4-6周或更长。 （5）伤寒：10-14日。 4、配伍禁忌：环丙沙星可以和生理盐水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化钠的5%葡萄糖溶液相容。当环丙沙星溶液与相容的溶液混合时，由于微生物学和光敏性的原因，溶液应在混合后尽早使用。 乳酸环丙沙星氯化钠注射液： 本品供静脉滴注给药。对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性，患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。 1、成人一般用量为一次0.1-0.2g，每12小时静脉滴注一次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上。 2、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一次0.4g，一天2-3次。 3、疗程视感染程度而定。通常治疗持续7-14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天；尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日；肺炎和皮肤软组织感染：7-14日；肠道感染：5-7日；骨和关节感染：4-6周或更长；伤寒：10-14日。 乳酸环丙沙星注射液： 1、成人常用量一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间不少于30分钟。 2、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。 3、尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。 4、肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。 5、肠道感染：5-7日。 6、骨和关节感染：4-6周或更长。 7、伤寒：10-14日。 乳酸环丙沙星滴眼液： 滴于眼睑内，一次1-2滴，一日3-5次。 乳酸环丙沙星阴道泡腾片： 阴道给药，一日1次，于每晚临睡前清洁外阴后，将本品0.1g放入阴道后穹窿处，连用7日。

部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药...

注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、乳酸环丙沙星注射液、乳酸环丙沙星滴眼液： 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 乳酸环丙沙星阴道泡腾片： 对本品及其他喹诺酮类药过敏的患者、孕妇及18岁以下患者禁用。

详见说明书。 临床试验数据：在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者：在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）详见说明书。 帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者：在6项老年痴呆患者接受利培酮4到12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1

老年用药：和 孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末三个月内，暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用

本品用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。滴眼液用于敏感菌引起的外眼部感染（如结膜炎等）。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

注射用乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、乳酸环丙沙星注射液： 1、稀释于100ml相容的溶液（参见“配伍禁忌”）静脉滴注。 2、成人常用量：一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间为60分钟以上。大静脉慢速静滴可最大程度地减少患者的不适和减少对静脉的刺激。 3、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。 疗程： （1）尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。 （2）肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。 （3）肠道感染：5-7日。 （4）骨和关节感染：4-6周或更长。 （5）伤寒：10-14日。 4、配伍禁忌：环丙沙星可以和生理盐水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化钠的5%葡萄糖溶液相容。当环丙沙星溶液与相容的溶液混合时，由于微生物学和光敏性的原因，溶液应在混合后尽早使用。 乳酸环丙沙星滴眼液： 偶有局部一过性刺激症状，可产生局部灼伤和异物感。此外眼睑水肿、流泪、畏光、视力减低、过敏反应等较少见。 乳酸环丙沙星阴道泡腾片： 阴道给药，一日1次，于每晚临睡前清洁外阴后，将本品0.1g放入阴道后穹窿处，连用7日。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 毒理研究： 长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。 遗传毒性： Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

乳酸环丙沙星注射剂： 1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 6、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 乳酸环丙沙星滴眼液： 1、只用于滴眼。 2、使用过程中若出现皮疹等过敏症状或其他严重不良反应，应立即停药。 乳酸环丙沙星阴道泡腾片： 1、使用过程中若出现过敏反应或有明显刺激反应产生时，应立即停药。 2、长期大量使用经黏膜吸收后，也可产生与全身用药相似的不良反应。因此肝、肾功能减退者应慎用。

部分。 12.食物不影响本品的吸收。