琥珀酸索利那新片

复方尿囊素片

化学名称：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。 　　化学结构式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

本品为复方制剂，其组份为每片含尿囊素55mg,氢氧化铝45mg。

安斯泰来制药（中国）有限公司

上海信谊天平药业有限公司

国药准字J20140096

国药准字H31022393

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

用于慢性胃炎及缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片（5毫克），必要时可增至每日一次，每次两片（1...

口服。一次2～3片，一日3次。饭后2～3小时服用。

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 　　本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。（表见说明书）

个别病例出现轻微口干，胃部不适感。也有个别病例在服药期出现乳房胀痛感。但停药后都逐渐消失。长期应用有便秘等不良反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。 哺乳 　　无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。 老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65～80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可参考文献。 儿童用药：未进行该项试验且无可参考文献。 老年用药：未进行该项试验且无可参考文献。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

用于慢性胃炎及缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

药理作用：索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。 　　毒理研究：常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。

1．本品直接作用于胃粘膜，从动物实验结果证明：本品能加速损伤部位正常肉芽组织的生长及促进粘膜上皮细胞的再生。 2．按W·Kill及B·Scott法(乳酪凝固法)用复方尿囊素4%混悬液，几乎能全部抑制胃酶的活性。按K·Schaut法，10分钟后能抑制活力至10%以下，其作用能持续100分钟以上。 3．实验动物注射组胺使其胃液分泌亢进后，再给服复方尿囊素，能使游离酸度、总酸度显著下降，pH值为5.8，持续3小时以上。 4．大白鼠造成实验性溃疡后给以复方尿囊素口服治疗，并与服氢氧化铝组作对照实验，治愈率有明显差别，以前者稍佳。

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。 　　下列患者应谨慎使用： 　　－ 明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险； 　　－ 胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险 ； 　　－ 严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）； 　　－ 自主神经疾病。 　　神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。 　　遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。 　　最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。 　　对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲

胃、十二指肠溃疡球部为慢性疾病，服用本品有效者应继续服用3～6个月，或遵医嘱。