吗替麦考酚酯胶囊

曲安西龙片

本品主要成分为吗替麦考酚酯

曲安西龙。其化学名称为：9a-氟-11b，16a，17a，21-四羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

浙江尖峰药业有限公司

天津天药药业股份有限公司

国药准字H20070267

国药准字H10960056

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松（强的松）相同，因此其适应症和强的松基本相同，主要包括：1.系统性红斑狼疮等结缔组织病；2.肾病综合征等免疫性肾脏疾病；3.特发性血小板减少性紫癜等免疫性病；4.醋酸泼尼松所适用的其它疾病。

肾脏移植 成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植 成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1gbid（每天剂量1-2g）。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPAAUC无影响，但使MPACmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚（见【药理毒理】和【药代动力学】）。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1gbid，肝脏移植患者为0.5-1gbid（见【老年用药】）。

口服。初始剂量为每天1-12片(4-48mg)，具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。最好于每天晨8-9时将全天剂量一次服用，以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰，病情控制后应按医嘱逐渐缓慢减量。部分患者需长期服用维持剂量，每日为1-2片(4-8mg)。

本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

1各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2对过敏者禁用。

儿童注意事项： 本品不适用儿童，必要时只用在短程治疗。 妊娠与哺乳期注意事项： 慎用。 老人注意事项： 慎用。

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松（强的松）相同，因此其适应症和强的松基本相同，主要包括：1.系统性红斑狼疮等结缔组织病；2.肾病综合征等免疫性肾脏疾病；3.特发性血小板减少性紫癜等免疫性病；4.醋酸泼尼松所适用的其它疾病。

与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 临床试验 预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等，（见【注意事项】）。研究显示，与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。 使用骁悉治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3克、预防肾脏排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固醇激素治疗的患者相比，腹泻和白细胞减少症，伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良事件。

本品为糖皮质激素类药物。1对免疫器官的影响：糖皮质激素可使胸腺、淋巴结和脾脏重量减轻，体积缩小，使外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。2影响淋巴细胞的分布：小鼠应用氢化可的松后，T细胞向骨髓转移。在临床亦可见到用药后淋巴细胞重分布现象，炎症渗出物中单核-巨噬细胞明显减少，主要由于糖皮质激素抑制了它们的转移，并非由于细胞溶解。3对细胞免疫的作用：糖皮质激素抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反应，还可抑制同种混合淋巴细胞反应。糖皮质激素抑制Tc细胞活化，抑制其细胞毒作用。4对体液免疫的作用：皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作而对人类的抗体水平影响不一致，对IgG及IgA的抑制强于IgM。有报道哮喘患者在结束皮质激素治疗后，血清IgE水平有提高。5对巨噬细胞的作用：巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感，抑制巨噬细胞趋化作用的浓度仅为抑制中性粒细胞的1/30，并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。单核细胞产生的细胞因子如白细胞介素1（IL-1）及纤维蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的产生均可被皮质激素所抑制。6抗炎作用：糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果：（1）抑制花生四烯酸代谢产生前列腺素及抑制白三烯的合成；（2）增加血管张力和降低毛细血管通透性；（3）抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚，并抑制其加工处理抗原和产生IL-1的功能；（4）干扰补体激活，减少炎症介质的产生；（5）稳定溶酶体膜，防止溶酶体酶的释放；（6）抑制成纤维细胞增殖与分泌，延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。

接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。 由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。 应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。

1.因服用此药会使免疫系统受到抑制，故病人比健康人更易感染，应予以特别注意。2.下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情绪不稳定或有精神病倾向；青光眼；肝功能损害；眼单纯性疱疹；高脂蛋白血症；高血症；甲状腺功能减低；重症肌无力；骨质疏松；胃溃疡、胃炎或管炎；肾功能损害或结石；结核病；凝血酶原过少。3.妊娠、哺乳期妇女慎用。4.儿童长期使用可抑制生长和发育，应慎用。5.定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。6.长期、大剂量应用时，需定期追查双侧髋关节相