吗替麦考酚酯胶囊

丹皮酚片

本品主要成分为吗替麦考酚酯

主要成分为丹皮酚

浙江尖峰药业有限公司

广西亿康药业股份有限公司

国药准字H20070267

国药准字H45021119

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿性关节炎和类风湿性关节炎

肾脏移植 成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植 成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1gbid（每天剂量1-2g）。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPAAUC无影响，但使MPACmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚（见【药理毒理】和【药代动力学】）。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1gbid，肝脏移植患者为0.5-1gbid（见【老年用药】）。

1.口服。2.成人：一次40－80mg(1-2片)。4.小儿：1mg/kg，一日3次。3.抗风湿：一次40－80mg(1-2片)，一日3次。一疗程为1－3个月。

本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

1.孕妇禁用。2.对丹皮酚有过敏史者禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验表明有抗早孕作用，孕妇禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿性关节炎和类风湿性关节炎

与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 临床试验 预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等，（见【注意事项】）。研究显示，与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。 使用骁悉治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3克、预防肾脏排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固醇激素治疗的患者相比，腹泻和白细胞减少症，伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良事件。

1.药理：口服本品后可使实验小鼠醋酸扭体反应明显减少；压尾法实验表明，口服本品能明显提高小鼠痛阈。腹腔注射或口服，能明显降低小鼠直肠温度，降温作用有剂量依赖性，并在0.5小时达高峰，1～2小时内体温恢复正常。伤寒菌苗静脉注射引起小鼠发热，口服本品有明显解热作用，0.5小时达高峰，持续3小时，降温作用明显。对小鼠三联疫苗所致发热，本品亦有拮抗作用。本品对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所致大鼠足跖肿胀，对二甲苯致小鼠耳壳肿胀和内毒素腹腔毛细血管通透性升高均有显著的抑制作用，摘取大鼠双侧肾上腺后其抗炎作用仍存在。对大鼠肾上腺维生素C的含量无明显影响，也不能抑制由单侧切除大鼠肾上腺所致对侧肾上腺代偿增生。其抗炎作用不依赖于垂体—肾上腺系统，也无可的松样作用。本品抑制炎性组织中PGE2的生物合成，抑制角叉菜胶胸膜炎多形核白细胞移行，对内毒素腹腔毛细血管通透性升高和对脂氧酶活性均有显著的抑制作用，本品还能防止小鼠应激性溃疡及抑制大鼠胃液分泌，并有一定的解痉作用。其抗炎特点有别于非甾体抗炎药。动物试验表明，本品按75～100mg/kg，腹腔注射连续5日，显著抑制豚鼠Forssman皮肤血管炎反应，大鼠反向皮肤过敏反应、大鼠主动和被动Arthus型足跖肿胀。每日50～200mg/kg(腹腔注射)对羊红细胞、牛血清蛋白诱导的小鼠迟发型足跖肿胀，对2，4-二硝基氟苯引起的小鼠接触性皮炎均有明显的抑制作用，即对Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型变态反应均有抑制作用。2.毒理：对小鼠灌胃给予本品，测得LD50为3430mg/kg。以200mg/kg(相当临床用量100倍)静脉注射给药，对麻醉犬的血压、呼吸频率、心率及心电图无明显影响。大鼠亚急性毒性试验表明注射本品60mg/kg、100mg/kg、200mg/kg(相当于15～100倍的临床用药剂量)，无明显蓄积毒性和引起胃肠道溃疡等副作用。大鼠腹腔注射给予本品200mg/kg、500mg/kg、750mg/kg，连续30天，血清GTPT，锌浊度、肌酐、尿素氮均无影响；各脏器病理检查除大剂量组个别大鼠胃黏膜有水肿外(未见溃疡)，其余无异常改变。本品对试验动物子宫收缩有一定的抑制作用和具抗早孕作用，其抗孕率为88.76％。

接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。 由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。 应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。

年老体弱或体温在40℃以上者，解热宜用小量，以免大量出汗而引起虚脱。解热时应多喝水，以利排汗和降温，否则因出汗多而造成水和电解质平衡失调或虚脱。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。