【通用名称】： 吗替麦考酚酯分散片

【商用名称】： 吗替麦考酚酯分散片

【主要成份】： 本品活性成份为吗替麦考酚酯。

【功能主治】： 吗替麦考酚酯分散片可用于预防同种肾脏、心脏或肝脏移植病人的排斥反应，及难治性排斥反应，吗替麦考酚酯分散片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【用法用量】： 预防排异剂量 应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1克，一天两次（一天2克）。口服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。 治疗难治性排斥的剂量 在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克，一天两次（3克/天）。 特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3103 /微升），应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米），应避免超过每次1克，一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

【药品相互作用】： 阿昔洛韦：MMF和阿昔洛韦同时服用时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性的通过肾小管排出，可能会进一步增高两种药物血浓度。 制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝：同时服用制酸剂时，MMF的吸收减少。 消胆胺：健康人先服用消胆胺4克一天三次，四天后，给予单剂量MMF1.5克，MPA的曲线下面积减少40％。 环孢素A：Cs A的药代动力学不受MMF影响。 更昔洛韦： 未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有有药代动力学的交叉作用。 口服避孕药：目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响，但这仅是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性，这可能导致口服避孕药的药效降低。 磺胺甲基异噁唑：对MPA的生物利用度无影响。 他克莫司：肾移植病人：在接受环孢素和MMF（每次1克。一天三次）的稳定的肾移植病人中，当环孢素被他克莫司替换时，血浆MPA升高30%。血浆MPAG降低20%MPA的Cmax未受影响。而MPAG的Cmax降低大约20%。这

【注意事项】： 接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中本品已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。 实验室监测：服用本品的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数；第二和第三个月每月两次；余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数小于1.3×103 /微升），本品应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量本品后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。 移植后肾功能延迟恢复的病人，平均0－12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG 0－12小时曲线下面积前者比后者高2－3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需做剂量调

【不良反应】： 临床经验：免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗本品或联合服用本品、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染（见警告）。 使用本品治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、腹痛、脓毒症、恶心，呕吐和消化不良反应是主要的报道较多的副反应。 接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见警告）。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯片治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6％，每天2克的病人的发生率为0.6％，安慰组为0％，硫唑嘌呤组的发生率为0.6％。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9％。 所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加（见警告）。对肾移植病人，用吗替麦

【特殊人群用药】： 孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用本品有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。 应在妊娠试验阴性后，才开始服用本品。服用本品期间，应采取有效避孕措施，当病人一旦怀孕后，应及时向医生咨询。 对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性作出决定：停止哺乳，或者停药。儿童用药：儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限，若使用时必需多观察。老年用药：药代动力学：吗替麦考酚酯在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。 用法与用量：老人（大于等于65岁）：对肾移植病人，所推荐的口服每次1g，每天2次的剂量对老人是合适的。 注意事项：同青年人相比，老年人发生副反应的危险性增高。