【通用名称】： 琥珀酸索利那新片

【商用名称】： 琥珀酸索利那新片

【主要成份】： 化学名称：琥珀酸索利那新，(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。

【功能主治】： 用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

【用法用量】： 本品的推荐剂量为每日一次，每次一片(5毫克)，必要时可增至每日一次，每次两片(10毫克)。本品必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。肾功能障碍患者：轻、中度肾功能障碍患者(肌酐清除率>30mL/min)用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者(肌酐清除率30mL/min)应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。肝功能障碍患者：轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7-9分)患者应谨慎用药，剂量不超过每日一次5mg。强力的细胞色素P450、3A4抑制剂：与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时，本品的最大剂量不超过5mg。

【药品相互作用】： 1.药理学相互作用：与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。2.药物动力学相互作用：体外研究证明，治疗浓度时索利那新不抑制来源于人肝脏微粒体的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。3.其它药品对索利那新的药物动力学的影响：索利那新由CYP 3A4代谢。同时给予强力CYP 3A4抑制剂酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑剂量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同时给药酮康唑或利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑等其它强力CYP 3A4抑制剂时，本品的最大剂量应限制在5mg(参见[用法用量])。严重肾功能障碍患者或中度肝功能障碍患者，索利那新和强力CYP 3A4抑制剂禁忌同时治疗。尚未研究酶诱导对索利那新及其代谢物的作用，以及高亲和力CYP 3A4底物对索利那新暴露的作用。因为索利那

【注意事项】：

【不良反应】： 由于素利那新的药理作用，本品可能引起抗胆碱副作用，通常为轻、中度、其发生频率与剂量有关。其余详见说明书。

【特殊人群用药】： 孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。2.哺乳：无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年(65～80岁)志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研究和群体药物动力学研究显示，琥珀酸索利那新的药物动力学没有因为年龄出现临床的显著变化。在安慰剂对照临床研究中，对老年和年轻患者给予4周到12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治疗，在安全性方面总的差异不大。