默沙东GLP-1R/GCGR双重激动剂在华获批 GLP-1R激动剂有何作用？

4月19日，国家美国食品药品监督管理局药品评价中心(CDE)官方网站公布，MSD申报的MK-6024注射液中的MK-6024一类新药在中国获得临床批准，计划开发适应症为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。根据公众信息，MK-6024(MSD)是一种GLP-1R/GCGR双激动剂，每周一次，目前正处于世界第二阶段的临床试验阶段。2020年8月，默沙东获得了该产品在美国和全球范围内的独家许可证，价值高达8.7亿美元。

GLP-1R和GCGR是维持人体血糖平衡的两个重要调节器，是G蛋白偶联受体家族成员。其中，GLP-1R是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体，主要在进食后发挥作用，通过与其配体GLP-1相结合，刺激胰岛素分泌，使餐后血糖降低，维持正常水平；GCGR是胰高血糖素受体，在饥饿状态下，GCGR通过与其配体胰高血糖素相结合，使人体血糖水平提高。

研究表明，GLP-1R/GCGR双激动剂有多种作用，不仅可以通过激活GLP-1R，增加胰岛素分泌，减少食物摄入，还可以通过激活GCGR来降低炎症和脂肪生成。目前，GLP-1R/GCGR双激动剂治疗已成为治疗糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎等疾病的新方向。

OXM是韩美公司开发的一种合成胃泌酸调节素(OXM)肽。OXM是一种双重激动剂，作用于GLP-1R和GCGR。2020年8月，默沙东与韩美公司达成合作，价值高达8.7亿美元，获得该产品在美国和全球开发和推广的独家许可。根据公开信息，该产品在包括治疗伴有和不伴有2型糖尿病的严重肥胖患者在内的多个1期和2期临床试验中评估了安全性和有效性。

根据Clininopegdutide官方网站，默沙东正在海外开展一项针对非酒精性脂肪肝的二期临床试验。与司美格鲁肽相比，该临床试验将评估efinopegdutide对NAFLD患者的疗效，与司美格鲁肽相比，该临床试验将评估efinopegdutide对NAFLD患者的疗效，与司美格鲁肽相比，该临床试验将评估efinopegdutide的疗效。

根据公众信息，非酒精性脂肪肝(通常被称为脂肪肝)已成为常见的慢性肝病之一，因为它在肥胖和代谢综合征的流行。NASH是NAFLD的一种进展形式，正成为肝硬化和肝移植的主要原因之一。

efinopegdutide在中国被批准进行临床试验，这意味着它即将在中国进行临床试验。